AZ191

Katalog-Nr.S7338 Charge:S733801

Drucken

Technische Daten

Formel

C24H27N7O
Molekulargewicht 429.52 CAS-Nr. 1594092-37-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.22 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung AZ191 ist ein potenter und selektiver DYRK1B-Inhibitor mit einer IC50 von 17 nM in einem zellfreien Assay, etwa 5- bzw. 110-fache Selektivität gegenüber DYRK1A und DYRK2.
Ziele
DYRK1B
(Cell-free assay)		 DYRK1A
(Cell-free assay)
17 nM 88 nM
In vitro AZ191 hemmt selektiv die Serin/Threonin-Kinase-Aktivität von DYRK1B ohne Einfluss auf die Tyrosinkinase-Autophosphorylierung. In HEK-293-Zellen zeigt diese Verbindung auch eine wesentlich höhere Potenz für DYRK1B gegenüber DYRK1A, indem sie die CCND1-Phosphorylierung hemmt. In HD1B-Zellen hemmt es stark die Spiegel der Zellzyklusregulatoren p21Cip1 und p27Kip1 und erhöht die Zellzyklusprogression.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24134204/

Kundenproduktvalidierung

<p>In (e), quiescent cells were left untreated or treated for 30 min with 10 nM R1881, in the absence or presence of the DYRK 1B inhibitor AZ191, which was added (1 μM) 15 min before hormonal stimulation. Control cells in right panel were treated with the inhibitor alone. In left panels, lysate proteins were immunoprecipitated with anti-DYRK 1B antibody. Immune complexes were analyzed for DYRK 1B activity using MBP as a substrate. DYRK 1B levels in immune complexes were detected by immunoblot with anti-DYRK 1B antibody. In right panels, lysate proteins were analyzed by western blot, using antibodies against the indicated proteins.</p>

, , Cell Death Dis, 2014, 5:e1548.

(E) BEL7402 and HepG2 cells were treated with vehicle or 10 μM of the DYRK1B inhibitor, AZ191, alone and in combination with BafA1 for 24 h. Cyclin D1 expression was examined by immunoblot analysis.

Daten von [ , , Sci Rep, 2016, 6:37052. ]

Levels of endogenous GLI1 in Panc1 cells treated for the indicated times with 1 μM of AZ191.

Daten von [ , , Oncotarget, 2017, 8(1):833-845 ]

Sellecks AZ191 Wurde zitiert von 11 Publikationen

The dual-specificity kinase DYRK1A interacts with the Hepatitis B virus genome and regulates the production of viral RNA [ PLoS One, 2024, 19(10):e0311655] PubMed: 39405283
A DYRK1B-dependent pathway suppresses rDNA transcription in response to DNA damage [ Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290] PubMed: 33469661
TROAP switches DYRK1 activity to drive hepatocellular carcinoma progression [ Cell Death Dis, 2021, 12(1):125] PubMed: 33500384
Pharmacologic and genetic approaches define human pancreatic β cell mitogenic targets of DYRK1A inhibitors. [ JCI Insight, 2020, 5(1)] PubMed: 31821176
Serum deprivation initiates adaptation and survival to oxidative stress in prostate cancer cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):12505] PubMed: 32719369
Targeting DYRK1B suppresses the proliferation and migration of liposarcoma cells [ Oncotarget, 2018, 9(17):13154-13166] PubMed: 29568347
Inhibitors of dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases (DYRK) exert a strong anti-herpesviral activity. [Hutterer C, et al. Antiviral Res, 2017, 143:113-121] PubMed: 28400201
DYRK1B blocks canonical and promotes non-canonical Hedgehog signaling through activation of the mTOR/AKT pathway. [Singh R, et al. Oncotarget, 2017, 8(1):833-845] PubMed: 27903983
Encorafenib (LGX818), a potent BRAF inhibitor, induces senescence accompanied by autophagy in BRAFV600E melanoma cells [Li Z, et al. Cancer Lett, 2016, 370(2):332-44] PubMed: 26586345
Bafilomycin A1 induces caspase-independent cell death in hepatocellular carcinoma cells via targeting of autophagy and MAPK pathways. [Yan Y, et al. Sci Rep, 2016, 6:37052] PubMed: 27845389

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.