AZ191

Katalog-Nr.S7338 Charge:S733803

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Technische Daten

Formel

C₂₄H₂₇N₇O

Molekulargewicht

429.52

CAS-Nr.

1594092-37-1

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (200.22 mM)

Ethanol

21 mg/mL (48.89 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.300mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.100mg/ml (2.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

AZ191 ist ein potenter und selektiver DYRK1B-Inhibitor mit einer IC50 von 17 nM in einem zellfreien Assay, etwa 5- bzw. 110-fache Selektivität gegenüber DYRK1A und DYRK2.

Ziele

DYRK1B (Cell-free assay)	DYRK1A (Cell-free assay)
17 nM	88 nM

In vitro

AZ191 hemmt selektiv die Serin/Threonin-Kinase-Aktivität von DYRK1B ohne Einfluss auf die Tyrosinkinase-Autophosphorylierung. In HEK-293-Zellen zeigt diese Verbindung auch eine wesentlich höhere Potenz für DYRK1B gegenüber DYRK1A, indem sie die CCND1-Phosphorylierung hemmt. In HD1B-Zellen hemmt es stark die Spiegel der Zellzyklusregulatoren p21^Cip1 und p27^Kip1 und erhöht die Zellzyklusprogression.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24134204/

Kundenproduktvalidierung

: , , Cell Death Dis, 2014, 5:e1548.

: Daten von [ , , Sci Rep, 2016, 6:37052. ]

: Daten von [ , , Oncotarget, 2017, 8(1):833-845 ]

Sellecks AZ191 Wurde zitiert von 11 Publikationen

The dual-specificity kinase DYRK1A interacts with the Hepatitis B virus genome and regulates the production of viral RNA [ PLoS One, 2024, 19(10):e0311655]	PubMed: 39405283
A DYRK1B-dependent pathway suppresses rDNA transcription in response to DNA damage [ Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290]	PubMed: 33469661
TROAP switches DYRK1 activity to drive hepatocellular carcinoma progression [ Cell Death Dis, 2021, 12(1):125]	PubMed: 33500384
Pharmacologic and genetic approaches define human pancreatic β cell mitogenic targets of DYRK1A inhibitors. [ JCI Insight, 2020, 5(1)]	PubMed: 31821176
Serum deprivation initiates adaptation and survival to oxidative stress in prostate cancer cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):12505]	PubMed: 32719369
Targeting DYRK1B suppresses the proliferation and migration of liposarcoma cells [ Oncotarget, 2018, 9(17):13154-13166]	PubMed: 29568347
Inhibitors of dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases (DYRK) exert a strong anti-herpesviral activity. [Hutterer C, et al. Antiviral Res, 2017, 143:113-121]	PubMed: 28400201
DYRK1B blocks canonical and promotes non-canonical Hedgehog signaling through activation of the mTOR/AKT pathway. [Singh R, et al. Oncotarget, 2017, 8(1):833-845]	PubMed: 27903983
Encorafenib (LGX818), a potent BRAF inhibitor, induces senescence accompanied by autophagy in BRAFV600E melanoma cells [Li Z, et al. Cancer Lett, 2016, 370(2):332-44]	PubMed: 26586345
Bafilomycin A1 induces caspase-independent cell death in hepatocellular carcinoma cells via targeting of autophagy and MAPK pathways. [Yan Y, et al. Sci Rep, 2016, 6:37052]	PubMed: 27845389

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