AZ3451

Katalog-Nr.S9744 Charge:S974401

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Technische Daten

Formel

C₃₀H₂₇BrN₄O₃

Molekulargewicht

571.46

CAS-Nr.

2100284-59-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (174.99 mM)

Ethanol

100 mg/mL (174.99 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

AZ3451 ist ein potenter Antagonist des Protease-aktivierten Rezeptors 2 (PAR2), der mit einer IC50 von 23 nM an eine entfernte allosterische Stelle außerhalb des helikalen Bündels bindet.

Ziele

PAR2
(Cell-free assay)

23 nM

In vitro

AZ3451 ist ein PAR2-Antagonist, der bei Osteoarthritis (OA) an Entzündungsreaktionen, Apoptose, Autophagie und zellulärer Seneszenz beteiligt ist. Diese Verbindung verhindert die IL-1β-induzierte Entzündungsreaktion, Knorpeldegeneration und vorzeitige Seneszenz in Chondrozyten. Es mildert die Apoptose von Chondrozyten durch Aktivierung der Autophagie in vitro. Die P38/MAPK-, NF-κB- und PI3K/AKT/mTOR-Signalwege sind am Schutzmechanismus dieser Chemikalie beteiligt.

In vivo

Intraartikuläre Injektion von AZ3451 kann die chirurgisch induzierte Knorpeldegeneration im Rattenmodell der Osteoarthritis (OA) verbessern.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien chondrocytes Konzentrationen 10 μM Inkubationszeit 48 h Methode Primary rat chondrocytes are derived from the knee joint cartilage tissue of 1-week-old Sprague–Dawley rats. Cartilage pieces are sequential digested with 0.2% trypsin and 0.25% collagenase II dissolved in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) culture medium. The released chondrocytes are collected and cultured in DMEM supplemented with 10% fetal bovine serum (FBS), 100 units/ml penicillin and 100 μg/ml streptomycin. Up to approximately 80% confluences, cells are treated with 10 μM this compound in the presence or absence of 10 ng/mL IL-1β. Passages 1–3 chondrocytes are used in our experiment to avoid the phenotype loss.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle male 8-week-old Sprague–Dawley rats Dosierungen 100 μl (50 μg/ml) Verabreichung intra-articular injection

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
chondrocytes
Konzentrationen
10 μM
Inkubationszeit
48 h
Methode
Primary rat chondrocytes are derived from the knee joint cartilage tissue of 1-week-old Sprague–Dawley rats. Cartilage pieces are sequential digested with 0.2% trypsin and 0.25% collagenase II dissolved in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) culture medium. The released chondrocytes are collected and cultured in DMEM supplemented with 10% fetal bovine serum (FBS), 100 units/ml penicillin and 100 μg/ml streptomycin. Up to approximately 80% confluences, cells are treated with 10 μM this compound in the presence or absence of 10 ng/mL IL-1β. Passages 1–3 chondrocytes are used in our experiment to avoid the phenotype loss.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
male 8-week-old Sprague–Dawley rats
Dosierungen
100 μl (50 μg/ml)
Verabreichung
intra-articular injection

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28445455/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31841119/

Sellecks AZ3451 Wurde zitiert von 1 Publikation

Neuronal substance P-driven MRGPRX2-dependent mast cell degranulation products differentially promote vascular permeability [ Front Immunol, 2024, 15:1477072]	PubMed: 39640264

Neuronal substance P-driven MRGPRX2-dependent mast cell degranulation products differentially promote vascular permeability [ Front Immunol, 2024, 15:1477072]

PubMed: 39640264

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