AZ505

Katalog-Nr.S7042 Charge:S704201

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Technische Daten

Formel

C₂₉H₃₈Cl₂N₄O₄

Molekulargewicht

577.54

CAS-Nr.

1035227-43-0

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (173.14 mM)

Ethanol

2 mg/mL (3.46 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.700mg/ml (1.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (6.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

AZ505 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von SMYD2 mit einem IC50-Wert von 0,12 μM.

Ziele

SMYD2

0.12 μM

In vitro

AZ505 hemmt die Bindung von SMYD2 an die Promotorregion von miR-125b (basierend auf Chromatin-Immunpräzipitations-Assays) und unterdrückt die Migration und Invasion von Nierenzellkarzinomzellen (ccRCC) durch Hemmung des SMYD2/miR-125b/DKK3-Signalwegs.

In vivo

Die Behandlung mit AZ505 führte zu einer Verringerung der Tumorgrößen und -gewichte in Mäusen des Nierenzellkarzinom-Xenograft-Modells.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Zelllinien OSRC-2cells, 786-O cells Konzentrationen 0-1.5 mM Inkubationszeit 12 h Methode To evaluate the differentially expressed miRNAs in AZ505-treated and siSMYD2-transfected ccRCC cells relative to control cells, siSMYD-, this compound-, and negative control-treated 786-O cells are subjected to miRNA microarray, using the miRCURY LNA Array system. And then ChIP is performed using the EZ-Chromatin Immunoprecipitation Kit.
Tierstudie:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Tiermodelle BALB/c nude mice bearing with 786-O cells Dosierungen 40 mg/kg Verabreichung i.p.

Zell-Assay:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}

Zelllinien
OSRC-2cells, 786-O cells
Konzentrationen
0-1.5 mM
Inkubationszeit
12 h
Methode
To evaluate the differentially expressed miRNAs in AZ505-treated and siSMYD2-transfected ccRCC cells relative to control cells, siSMYD-, this compound-, and negative control-treated 786-O cells are subjected to miRNA microarray, using the miRCURY LNA Array system. And then ChIP is performed using the EZ-Chromatin Immunoprecipitation Kit.

Tierstudie:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}

Tiermodelle
BALB/c nude mice bearing with 786-O cells
Dosierungen
40 mg/kg
Verabreichung
i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21782458/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31754403/

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