In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
AZ5104, der demethylierte Metabolit von AZD-9291, ist ein potenter EGFR-Inhibitor mit einer IC50 von <1 nM, 6 nM, 1 nM und 25 nM für EGFR (L858R/T790M), EGFR (L858R), EGFR (L861Q) bzw. EGFR (Wildtyp). Phase 1.
AZ5104 zeigt eine hohe Wirksamkeit gegen ex19del (2 nM in PC-9), T790M (2 nM in H1975) und EGFR-Wildtyp (33 nM in LOVO)-Zelllinien. Diese Verbindung verursacht eine Hemmung der Zellviabilität mit einer IC50 von 3,3 nM, 2,6 nM, 80 nM und 53 nM für H1975 (T790M/L858R), PC-9 (ex19del), Calu 3 (WT) bzw. NCI-H2073 (WT).
In vivo
Sowohl bei C/L858R- als auch bei C/L+T-Mäusen induziert AZ5104 (5 mg/kg/d, p.o.) eine signifikante und anhaltende Tumorrückbildung.
Kinase-Assays werden unter Verwendung von Peptid- oder Proteinsubstraten in einem Filter-Bindungs-Radioaktiver-ATP-Transferase-Assay für Proteinkinasen oder Lipidsubstraten und HTRF-Assay für Lipidkinasen durchgeführt.
Bioanalysis of EGFRm inhibitor osimertinib, and its glutathione cycle- and desmethyl metabolites by liquid chromatography-tandem mass spectrometry.
[ J Pharm Biomed Anal, 2020, 177:112871]
YH25448, an Irreversible EGFR-TKI with Potent Intracranial Activity in EGFR Mutant Non-Small Cell Lung Cancer
[ Clin Cancer Res, 2019, 25(8):2575-2587]
Activity of a novel HER2 inhibitor, poziotinib, for HER2 exon 20 mutations in lung cancer and mechanism of acquired resistance: An in vitro study.
[ Lung Cancer, 2018, 126:72-79]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
