Azaindole 1 (BAY-549)

Katalog-Nr.S6636 Charge:S663601

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Technische Daten

Formel

C₁₈H₁₃ClF₂N₆O

Molekulargewicht

402.79

CAS-Nr.

867017-68-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (201.09 mM)

Ethanol

2 mg/mL (4.96 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.050mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

BAY-549 (Azaindole 1) ist ein selektiver Rho-assoziierter Proteinkinase (ROCK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 und 1,1 nM für humane ROCK-1 und ROCK-2 auf ATP-kompetitive Weise.

Ziele

ROCK1 (Cell-free assay)	ROCK2 (Cell-free assay)
0.6 nM	1.1 nM

In vitro

Azaindole 1 (BAY-549) induziert in vitro eine Vasorelaxation und hemmt konzentrationsabhängig die Phenylephrin-induzierte Kontraktion der Kaninchen-Saphena-Arterie mit einem IC50-Wert von 65 nm.

In vivo

Azaindole 1 (BAY-549) induzierte bei anästhesierten normotensiven Ratten eine dosisabhängige und lang anhaltende Blutdrucksenkung. Die i.v.-Verabreichung von 0,03, 0,1, 0,3 mg kg⁻¹ führte zu einer Reduzierung des maximalen Blutdrucks um 8, 18 bzw. 35 mm Hg. Bei normotensiven Ratten induzierte diese Verbindung ebenfalls eine dosisabhängige und anhaltende Blutdrucksenkung. Bei wachen spontan hypertensiven Ratten induzierte sie nach oraler Anwendung eine dosisabhängige und lang anhaltende Senkung des mittleren Blutdrucks. Bei allen getesteten Dosen verursacht Azaindole 1 nur einen moderaten und dosisunabhängigen Anstieg der Herzfrequenz.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17934515/

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