Technische Daten
| Formel | C20H22N2.2C4H4O4 |
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| Molekulargewicht | 522.55 | CAS-Nr. | 3978-86-7 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 105 mg/mL (200.93 mM) | ||||
| Water | 105 mg/mL (200.93 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Azatadine (SCH10649, Azatadine Maleate) ist ein Histamin- und cholinerger Inhibitor mit einer IC50 von 6,5 nM bzw. 10 nM. | ||||
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| Ziele |
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| In vitro | 95 % von Azatadine werden in Sabouraud-Dextrose-Bouillon innerhalb von 72 Stunden mit zwei Hauptmetaboliten, 7-Hydroxyazatadine (25 %) und 8-Hydroxyazatadine (50 %), und zwei Nebenmetaboliten, N-Desmethylazatadine und 9-Hydroxyazatadine, biotransformiert. |
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| In vivo | Azatadine verzögert den Beginn der durch aerosoliertes Histamin, Acetylcholin und Serotonin induzierten Dyspnoe bei wachen Meerschweinchen mit PD50 von 0,01 mg/kg, 0,739 mg/kg und 0,86 mg/kg. Azatadine schützt wache Meerschweinchen vor dem Tod, der durch die intravenöse Injektion von Histamin induziert wird, mit einer oralen PD50 von 0,009 mg/kg bei Meerschweinchen und 0,22 mg/kg bei Mäusen. Nach einer einzelnen oralen Dosis von Azatadine (4 mg) bei nüchternen Freiwilligen wurde eine Cmax von 3 μg/L mittels RIA 4,2 Stunden nach der Verabreichung gemessen. Azatadine wird fast vollständig durch Hydroxylierung, Demethylierung und Bildung von Zwitterionen-Isomeren durch oxidative Ringöffnung metabolisiert. Azatadine (8,8 mg oral) bei gesunden Freiwilligen führt zu einer Cmax von 5,9 μg/L 5,3 Stunden nach der Behandlung und einer Bioverfügbarkeit von 80 %. Azatadine (1 mg zweimal täglich über 14 Tage) ist wirksam bei der Linderung der Histamin-vermittelten Symptome der saisonalen allergischen Rhinitis. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Azatadine dimaleate Wurde zitiert von 1 Publikation
| Bucillamine Prevents Afatinib-Mediated Inhibition of Epidermal Growth Factor Receptor Signaling. [ Pharmaceuticals (Basel), 2019, 12(4)] | PubMed: 31703435 |
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