Technische Daten
| Formel | C26H31N5O3 |
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| Molekulargewicht | 461.56 | CAS-Nr. | 1821428-35-6 | |
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | Ethanol | 2 mg/mL (4.33 mM) | |
| DMSO | 0.3 mg/mL (0.64 mM) | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | AZD0156 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der ATM kinase mit potenziellen chemo-/radio-sensibilisierenden und antineoplastischen Aktivitäten. AZD0156 verhindert die Aktivierung des DNA-Schadenskontrollpunkts, stört die DNA-Schadenreparatur, induziert die Apoptose von Tumorzellen und führt zum Zelltod von ATM-überexprimierenden Tumorzellen. | |
|---|---|---|
| Ziele |
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| In vitro | AZD0156 zeigt eine sub-nanomolare Potenz in zellbasierten Assays zur ATM-Inhibition mit Selektivitäten von mehr als dem 1000-fachen gegenüber anderen Mitgliedern der PIKK-Enzymfamilie. | |
| In vivo | AZD0156 ist eine permeable, hochlösliche Verbindung mit hervorragenden präklinischen pharmakokinetischen Eigenschaften, einschließlich oraler Bioverfügbarkeit. Diese Verbindung zeigt eine robuste Wirksamkeit in Maus-Xenograft-Modellen nach oraler Verabreichung in Kombination mit DSB-induzierenden Wirkstoffen. Sie wird derzeit einer frühen klinischen Bewertung unterzogen. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks AZD0156 Wurde zitiert von 46 Publikationen
| KEAP1 and STK11/LKB1 alterations enhance vulnerability to ATR inhibition in KRAS mutant non-small cell lung cancer [ Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9] | PubMed: 40645185 |
| ATM-dependent DNA damage response constrains cell growth and drives clonal hematopoiesis in telomere biology disorders [ J Clin Invest, 2025, 135(8)e181659] | PubMed: 40179146 |
| USP37 counteracts HLTF to protect damaged replication forks and promote survival of BRCA1-deficient cells and PARP inhibitor resistance [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf544] | PubMed: 40548939 |
| SETD1A-dependent EME1 transcription drives PARPi sensitivity in HR deficient tumour cells [ Br J Cancer, 2025, 132(8):690-702] | PubMed: 39994444 |
| Inhibiting the DNA damage repair of HNSCC cells in combination with normo-fractionated radiotherapy influences clonogenicity, senescence and expression of NK cell activation markers [ Sci Rep, 2025, 15(1):31827] | PubMed: 40883442 |
| Oncogenic p53 induces mitotic errors in lung cancer cells by recopying DNA replication forks conferring targetable proliferation advantage [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-7303237] | PubMed: 40831504 |
| In vivo DNA replication dynamics unveil aging-dependent replication stress [ Cell, 2024, S0092-8674(24)00963-2] | PubMed: 39293447 |
| Tumour-intrinsic PDL1 signals regulate the Chk2 DNA damage response in cancer cells and mediate resistance to Chk1 inhibitors [ Mol Cancer, 2024, 23(1):242] | PubMed: 39478560 |
| Developmental signals control chromosome segregation fidelity during pluripotency and neurogenesis by modulating replicative stress [ Nat Commun, 2024, 15(1):7404] | PubMed: 39191776 |
| Targeting ATM enhances radiation sensitivity of colorectal cancer by potentiating radiation-induced cell death and antitumor immunity [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00601-5] | PubMed: 39708961 |
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