AZD0364 (ATG-017)

Katalog-Nr.S8708 Charge:S870801

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Technische Daten

Formel

C₂₄H₂₄F₂N₈O₂

Molekulargewicht

494.50

CAS-Nr.

2097416-76-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

99 mg/mL (200.2 mM)

Ethanol

99 mg/mL (200.2 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.950mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 99 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.490mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

AZD0364 (ATG-017) ist ein präklinischer ERK1/2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,6 nM für ERK2.

Ziele

ERK2

0.6 nM

In vitro

AZD0364 (ATG-017) zeigt eine hohe zelluläre Wirksamkeit gegen ein direktes nachgeschaltetes Substrat im MAPK-Signalweg (z. B. Hemmung von Phospho-p90RSK1 in BRAFV600E-mutierten A375-Zellen, IC50 = 6 nM). Diese Verbindung ist ein hochselektiver Kinaseinhibitor (10/329 getesteten Kinasen werden bei >50% bei 1 µM gehemmt) und hat eine lange Verweildauer am Protein (bestimmt durch SPR an humanem unphosphoryliertem ERK2: pKd = 10; t1/2 = 277 Min.).

In vivo

AZD0364 (ATG-017) zeigt eine gute orale Pharmakokinetik bei verschiedenen Spezies und hemmt Phospho-p90RSK1 in Tumoren in einer dosisabhängigen Weise in Xenograft-Modellen. Es induziert Regressionen im KRAS-mutierten NSCLC Calu 6 Xenograft-Modell und kann auch sicher und effektiv mit dem MEK1/2-Inhibitor Selumetinib in KRAS-mutierten NSCLC Xenograft-Modellen kombiniert werden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://patents.google.com/patent/WO2017080979A1/pt
http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1647

Sellecks AZD0364 (ATG-017) Wurde zitiert von 9 Publikationen

Tumour-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer [ Nature, 2024, 629(8013):927-936]	PubMed: 38588697
Conformation selection by ATP-competitive inhibitors and allosteric communication in ERK2 [ Elife, 2024, 12RP91507]	PubMed: 38537148
Slowly progressive cell death induced by GPx4-deficiency occurs via MEK1/ERK2 activation as a downstream signal after iron-independent lipid peroxidation [ J Clin Biochem Nutr, 2024, 74(2):97-107]	PubMed: 38510679
Investigating the Role of TGF-β Signaling Pathways in Human Corneal Endothelial Cell Primary Culture [ Cells, 2023, 12(12)1624]	PubMed: 37371094
The ABL-MYC axis controls WIPI1-enhanced autophagy in lifespan extension [ Commun Biol, 2023, 6(1):872]	PubMed: 37620393
Conformation Selection by ATP-competitive Inhibitors and Allosteric Communication in ERK2 [ bioRxiv, 2023, 2023.09.12.557258]	PubMed: 37745518
Non-canonical Targets of HIF1a Impair Oligodendrocyte Progenitor Cell Function [ Cell Stem Cell, 2021, 28(2):257-272.e11]	PubMed: 33091368
Targeting the MAPK/ERK and PI3K/AKT Signaling Pathways Affects NRF2, Trx and GSH Antioxidant Systems in Leukemia Cells [ Antioxidants (Basel), 2020, 9(7)E633]	PubMed: 32709140
Targeting the MAPK/ERK and PI3K/AKT Signaling Pathways Affects NRF2, Trx and GSH Antioxidant Systems in Leukemia Cells [ Antioxidants (Basel), 2020, 9(7):633]	PubMed: 32709140

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