AZD1981

Katalog-Nr.S7263 Charge:S726301

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Technische Daten

Formel

C19H17ClN2O3S
Molekulargewicht 388.87 CAS-Nr. 802904-66-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 11 mg/mL (28.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung AZD1981 ist ein potenter, selektiver CRTh2 (DP2) Rezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 4 nM, der eine >1000-fache Selektivität gegenüber mehr als 340 anderen Enzymen und Rezeptoren, einschließlich DP1, zeigt. Phase 2.
Ziele
CRTh2 (DP2) receptor
4 nM
In vitro AZD1981, als potenter Antagonist in einem krankheitsrelevanten Zellsystem, hemmt die DK-PGD2-induzierte CD11b-Expression in menschlichen Eosinophilen mit einer IC50 von 10 nM. Diese Verbindung blockiert DP2-vermittelte Formveränderungen in menschlichen Eosinophilen und Basophilen im Blut sowie DP2-vermittelte Chemotaxis menschlicher Th2-Zellen und Eosinophilen. Darüber hinaus blockiert sie auch die Bindung von [3H]PGD2 an rekombinantes DP2 von Maus, Ratte, Meerschweinchen, Kaninchen und Hund.
In vivo AZD1981 weist eine hohe orale Bioverfügbarkeit bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten auf. Im Meerschweinchen-Hinterbeinmodell hemmt diese Verbindung (100 nM) die DK-PGD2-induzierte Eosinophilenmobilisierung vollständig.
Merkmale Ein oral verfügbarer selektiver DP2(CRTh2)-Rezeptor-Antagonist in der klinischen Entwicklung für Asthma.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21944852/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23146091/

Sellecks AZD1981 Wurde zitiert von 1 Publikation

Target Deconvolution of a Multikinase Inhibitor with Antimetastatic Properties Identifies TAOK3 as a Key Contributor to a Cancer Stem Cell-Like Phenotype. [ Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110] PubMed: 31395684

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