Vistusertib (AZD2014)

Katalog-Nr.S2783 Charge:S278301

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Technische Daten

Formel

C25H30N6O3
Molekulargewicht 462.54 CAS-Nr. 1009298-59-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 38 mg/mL (82.15 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Vistusertib (AZD2014) ist ein neuartiger mTOR-Inhibitor mit einer IC50 von 2,8 nM in einem zellfreien Assay und ist hochselektiv gegen multiple PI3K-Isoformen (α/β/γ/δ). Es zeigte keine oder eine schwache Bindung an die Mehrheit der Kinasen, wenn bei 1 μM getestet. Diese Verbindung induziert Proliferationsunterdrückung, Apoptose, Zellzyklusarrest und Autophagie in HCC-Zellen mit Antitumoraktivität.
Ziele
mTOR
(Cell-free assay)		 P-Akt (S473)
(Cell-free assay)		 pS6 (S235/236)
(Cell-free assay)
2.8 nM 80 nM 200 nM
In vitro

Vistusertib (AZD2014) ist ein enges Analogon von AZD8055 und ein selektiver Inhibitor der mTOR-Kinase. Es weist eine höhere inhibitorische Aktivität gegen mTORC1 im Vergleich zu Rapamycin auf: Diese Verbindung verringert p4EBP1 Thr37/46, hemmt den Translationsinitiationskomplex und verringert die gesamte Proteinsynthese, während Rapamycin keinen Effekt hat. Es hemmt auch die mTORC2-Biomarker pAKTSer473 und pNDRG1Thr346. AZD2014 hat eine breite antiproliferative Aktivität über mehrere Tumorzelllinien hinweg. Insbesondere induziert es Wachstumsinhibition und Zelltod in Brustkrebszelllinien, einschließlich ER+-Zelllinien mit erworbener Resistenz gegenüber Hormontherapie.

In vivo

Vistusertib (AZD2014) induziert eine Tumorzellwachstumsinhibition gegen verschiedene Xenograft-Modelle, einschließlich eines menschlichen Primärexplantat-Modells von ER+-Brustkrebs. Die Antitumoraktivität ist mit der Modulation sowohl von mTORC1- als auch von mTORC2-Substraten assoziiert.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Male SCID mice

  • Dosierungen

    20 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/917?rss=1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26358751/

Kundenproduktvalidierung

Daten von [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

Daten von [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

Daten von [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

Daten von [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

Sellecks Vistusertib (AZD2014) Wurde zitiert von 92 Publikationen

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