AZD2461

Katalog-Nr.S7029 Charge:S702901

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Technische Daten

Formel

C22H22FN3O3
Molekulargewicht 395.43 CAS-Nr. 1174043-16-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 31 mg/mL (78.39 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung AZD2461 ist ein neuartiger PARP-Inhibitor mit geringer Affinität für Pgp. Phase 1.
Ziele
PARP
In vitro

AZD2461 hat eine geringere Affinität für Pgp.

In vivo

AZD2461 hat eine 80-fach erhöhte Mdr1b-Expression auf resistenten KB1P-Tumoren T6-28, ohne Hemmung von Pgp. Diese Verbindung induziert einen Verlust der 53BP1-Expression in Mäusen mit KB1P-Tumoren bei kurzfristiger Behandlung. Eine Langzeitbehandlung mit dieser Chemikalie ist gut verträglich und verdoppelte das mediane rezidivfreie Überleben.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    resistant tumors from KB1PM1, KB1PM3, and KB1PM4 in female mice

  • Dosierungen

    100 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23103855/

Kundenproduktvalidierung

(b) Hoechst-positive cell quantification of caspase and PARP inhibitors and their effect on ARPE-19 cells undergoing UOS in the presence and absence of NPD1 (lower panel). Bars represent data averages of three repeats (technical replicas) of three independent experiments (biological replicas). *P<0.05

Daten von [ , , Cell Death Differ, 2017, 24(6):1091-1099 ]

Changes in molecular regulators of cell cycle in RMS cells treated with Olaparib or AZD2461. a Immunofluorescence experiments showing the expression and localization of Cdc25C, p-Cdc2 (Thr14/Tyr15), Cyclin D1, Cyclin B1 and Cdc2 proteins in RH30 cells treated with 5 µM Olaparib or 10 µM AZD2461 for 48 h. Control cells were treated with DMSO. DAPI was used for nuclear staining. Images captured under ApoTome microscope at ×40 magnification. b Immunofluorescence experiments showing the expression and localization of Cdc25C, p-Cdc2, Cyclin D1, Cyclin B1 and Cdc2 proteins in RD cells treated with 5 µM Olaparib or 10 µM AZD2461 for 48 h. Control cells were treated with DMSO. DAPI was used for nuclear staining. Images captured under ApoTome microscope at ×40 magnification.

Daten von [ , , J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(1):137-152 ]

Sellecks AZD2461 Wurde zitiert von 8 Publikationen

Histone Parylation factor 1 contributes to the inhibition of PARP1 by cancer drugs [ Nat Commun, 2021, 12(1):736] PubMed: 33531508
A small-molecule inhibitor of the BRCA2-RAD51 interaction modulates RAD51 assembly and potentiates DNA damage-induced cell death [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00058-1] PubMed: 33662256
Illuminating NAD+ Metabolism in Live Cells and In Vivo Using a Genetically Encoded Fluorescent Sensor [ Dev Cell, 2020, 53(2):240-252.e7] PubMed: 32197067
Illuminating NAD+ Metabolism in Live Cells and In Vivo Using a Genetically Encoded Fluorescent Sensor. [ Dev Cell, 2020, 20;53(2):240-252] PubMed: 32197067
Response of Breast Cancer Cells to PARP Inhibitors Is Independent of BRCA Status. [ J Clin Med, 2020, 30;9(4)] PubMed: 32235451
PARP inhibitors affect growth, survival and radiation susceptibility of human alveolar and embryonal rhabdomyosarcoma cell lines [Camero S, et al. J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(1):137-152.] PubMed: 30357520
Neuroprotectin D1 upregulates Iduna expression and provides protection in cellular uncompensated oxidative stress and in experimental ischemic stroke. [Belayev L, et al. Cell Death Differ, 2017, 24(6):1091-1099] PubMed: 28430183
TOPBP1Dpb11 plays a conserved role in homologous recombination DNA repair through the coordinated recruitment of 53BP1Rad9. [ J Cell Biol, 2017, 216(3):623-639] PubMed: 28228534

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