AZD3229

Katalog-Nr.S8780 Charge:S878001

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Technische Daten

Formel

C₂₄H₂₆FN₇O₃

Molekulargewicht

479.51

CAS-Nr.

2248003-60-1

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

96 mg/mL (200.2 mM)

Water

˂1 mg/mL

Ethanol

˂1 mg/mL

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

AZD3229 ist ein potenter, Pan-Kit (c-Kit) Mutant-Inhibitor mit potenter Wachstumshemmung im einstelligen nM-Bereich gegen ein diverses Panel von Kit (c-Kit)-mutant-getriebenen Ba/F3-Zelllinien (GI50=1-50 nM), mit guter Marge zu KDR-getriebenen Effekten. Er hemmt auch PDGFR mutants (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V).

Ziele

Kit

PDGFRα

PDGFRβ

In vivo

Bei präklinischen Spezies ist die Bioverfügbarkeit hoch und die Clearance bei Maus, Ratte und Hund gering. Das Verteilungsvolumen ist gering, was mit der neutralen Struktur übereinstimmt. In In-vivo-Modellen unter Verwendung von Ba/F3-Zelllinien induziert AZD3229 in einer Dosis von 20 mg/kg zweimal täglich eine effektivere Tumorvolumenregression.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30204441/
http://gist.amegroups.com/article/view/25838/html

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