AZD3514

Katalog-Nr.S7040 Charge:S704001

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Technische Daten

Formel

C₂₅H₃₂F₃N₇O₂

Molekulargewicht

519.56

CAS-Nr.

1240299-33-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (192.47 mM)

Ethanol

100 mg/mL (192.47 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.800mg/ml (1.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

AZD3514 ist ein potenter oraler Androgenrezeptor-Downregulator mit einem K_i von 2,2 μM und der Fähigkeit, die AR-Proteinexpression zu reduzieren. Phase 1.

Ziele

Androgen Receptor

2.2 μM(Ki)

In vitro

AZD3514 bindet an die AR-Ligandenbindungsdomäne und weist eine Selektivität für die Bindung an AR gegenüber anderen nuklearen Hormonrezeptoren auf. In vitro hemmt diese Verbindung das Zellwachstum in Prostatakrebszellen, die Wildtyp- (VCaP) und mutiertes (T877A) AR (LNCaP) exprimieren, ist jedoch in AR-negativen Prostatakrebszellen inaktiv. Sie bewirkt eine schnelle Reduktion der PSA-Synthese in vitro; wobei eine signifikante Abnahme der PSA-mRNA in LNCaP-Zellen innerhalb von 2-3 Stunden nach Compound-Behandlung erkennbar ist. Diese Chemikalie hemmt eine androgeninduzierte Translokation von AR aus dem Zytoplasma in den Zellkern innerhalb eines vergleichbaren Zeitrahmens in LNCaP-Zellen und U2OS-AR-transfizierten Zellen. Ihre Behandlung reduziert auch AR-Protein in LNCaP-Zellen, die unter Steroid-depletierten Bedingungen gehalten werden; ein Effekt, der innerhalb von 6-8 Stunden erkennbar und bei 18-24 Stunden maximal ist.

In vivo

Der Wirkmechanismus von AZD3514 ist mit dem Verlust der AR-Funktion verbunden. Die orale Verabreichung dieser Verbindung (100 mg/kg/Tag) über 3 Tage an Kopenhagen-Ratten mit R3327H Dunning-Prostatatumoren zeigt, dass diese chemische Behandlung auch den Tumor-AR in vivo reduziert.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23466225/
http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/3848?rss=1

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