In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
5% dimethylacetamide
20% hydroxypropyl-β-cyclodextrin in 0.3 M gluconic acid,pH 3
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
2.000mg/ml
(4.64mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 2 mg of this product and add it to 1 ml of 5% dimethylacetamide+20% hydroxypropyl-β-cyclodextrin in 0.3 M gluconic acid, pH 3 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
AZD3839 ist ein potenter und selektiver BACE1-Inhibitor mit einem Ki von 26,1 nM, etwa 14-mal selektiver als BACE2. Phase 1.
Ziele
BACE1 (Cell-free assay)
26.1 nM(Ki)
In vitro
In SH-SY5Y-Zellen senkt AZD3839 effizient die Aβ40-Spiegel mit einer IC50 von 4,8 nM und verringert die Bildung von sAPPβ mit einer IC50 von 16,7 nM. Diese Verbindung senkt auch die Aβ40-Spiegel, die aus primären kortikalen Neuronen von C57BL/6-Mäusen, N2A-Zellen und primären kortikalen Neuronen von Dunkin-Hartley-Meerschweinchen sezerniert werden, mit IC50-Werten von 50,9, 32,2 bzw. 24,8 nM. Es verursacht in vitro eine BACE1-Hemmung im Zelltest mit einem IC50-Wert von 16,7 nM.
In vivo
Bei C57BL/6-Mäusen bewirkt AZD3839 (69 mg/kg, p.o.) eine dosis- und zeitabhängige Reduktion von Plasma- und Gehirn-Aβ. Bei Meerschweinchen und nicht-humanen Primaten hemmt diese Verbindung auch die Aβ-Generierung.
A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy
[ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h]
Identification and drug-induced reversion of molecular signatures of Alzheimer's disease onset and progression in AppNL-G-F, AppNL-F, and 3xTg-AD mouse models
[ Genome Med, 2021, 13(1):168]
Multiple BACE1 inhibitors abnormally increase the BACE1 protein level in neurons by prolonging its half-life.
[ Alzheimers Dement, 2019, 15(9):1183-1194]
Elevated cleavage of neuregulin-1 by beta-secretase 1 in plasma of schizophrenia patients.
[ Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2019, 90:161-168]
Increased Foxo3a Nuclear Translocation and Activity is an Early Neuronal Response to βγ-Secretase-Mediated Processing of the Amyloid-β Protein Precursor: Utility of an AβPP-GAL4 Reporter Assay.
[ J Alzheimers Dis, 0, 61(2):673-688]
RÜCKGABERICHTLINIE
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