AZD4573

Katalog-Nr.S8719 Charge:S871903

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Technische Daten

Formel

C22H28ClN5O2
Molekulargewicht 429.94 CAS-Nr. 2057509-72-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.02 mM)
Ethanol 86 mg/mL (200.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung AZD4573 ist ein potenter Inhibitor von CDK9 (IC50 von <0,004 μM) mit schneller Ablösekinetik (t1/2 = 16 min) und hoher Selektivität gegenüber anderen Kinasen, einschließlich anderer CDK-Familienkinasen.
Ziele
CDK9
<0.004 μM
In vitro

Die Kurzzeitbehandlung mit AZD4573 führt zu einer raschen dosis- und zeitabhängigen Abnahme von zellulärem pSer2-RNAPII, was zur Aktivierung von Caspase 3 und zur Zellapoptose in einem breiten Spektrum hämatologischer Krebszelllinien führt (z. B. Caspase-Aktivierung EC50 0,0137 μM in einem akuten myeloischen Leukämiemodell MV4-11).

In Panel-Screens menschlicher Krebszelllinien zeigt diese Verbindung die Fähigkeit, eine schnelle Caspase-Aktivierung (6h) und einen Verlust der Lebensfähigkeit (24h) in einem vielfältigen Spektrum hämatologischer Krebserkrankungen zu induzieren (medianes Caspase EC50 = 30 nM, GI50 = 11 nM), jedoch mit minimaler Wirkung auf solide Tumoren (medianes EC50 & GI50 >30 μM).
In vivo

AZD4573 weist bei mehreren präklinischen Spezies eine kurze Halbwertszeit auf (weniger als eine Stunde bei Ratte, Hund und Affe) und eine gute Löslichkeit für die intravenöse Verabreichung.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    SLK cells

  • Konzentrationen

    30 nM

  • Inkubationszeit

    8 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    Nomo-1 AML xenograft

  • Dosierungen

    5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1650
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/310
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36026503/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33306391/

Sellecks AZD4573 Wurde zitiert von 16 Publikationen

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
The Polybrominated Diphenyl Ether Bromoxib Disrupts Nuclear Import and Export by Affecting Nucleoporins of the Nuclear Pore Complex [ Mar Drugs, 2025, 23(3)108] PubMed: 40137294
Inherited blood cancer predisposition through altered transcription elongation [ Cell, 2024, 187(3):642-658.e19] PubMed: 38218188
CRL3ARMC5 ubiquitin ligase and Integrator phosphatase form parallel mechanisms to control early stages of RNA Pol II transcription [ Mol Cell, 2024, 84(24):4808-4823.e13] PubMed: 39667934
High iASPP (PPP1R13L) expression is an independent predictor of adverse clinical outcome in acute myeloid leukemia (AML) [ Cell Death Dis, 2024, 15(11):869] PubMed: 39616159
Wogonin protects against bleomycin-induced mouse pulmonary fibrosis via the inhibition of CDK9/p53-mediated cell senescence [ Front Pharmacol, 2024, 15:1407891] PubMed: 39040475
Comprehensive molecular characterization of adenoid cystic carcinoma reveals tumor suppressors as novel drivers and prognostic biomarkers [ J Pathol, 2023, 261(3):256-268] PubMed: 37565350
Large language models completely understand molecular characteristics of squamous cervical cancer [ Research Square, 2023, Version 1] PubMed: None
Nuclear microRNAs release paused Pol II via the DDX21-CDK9 complex [ Cell Rep, 2022, 39(2):110673] PubMed: 35417682
PRC1-independent binding and activity of RYBP on the KSHV genome during de novo infection [ PLoS Pathog, 2022, 18(8):e1010801] PubMed: 36026503

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