AZD7648

Katalog-Nr.S8843 Charge:S884302

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Technische Daten

Formel

C18H20N8O2
Molekulargewicht 380.40 CAS-Nr. 2230820-11-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 9 mg/mL (23.65 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.88 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung AZD7648 ist ein potenter Inhibitor von DNA-PK mit einer IC50 von 0,6 nM im biochemischen Assay und mehr als 100-fach selektiver gegenüber 396 anderen Kinasen.
Ziele
DNA-PK
(Cell-free assay)
0.6 nM
In vitro

AZD7648 hemmt die IR-induzierte DNA-PK S2056 Autophosphorylierung mit einer IC50 = 92 nM in A549 nicht-kleinzelligen Lungenkrebs (NSCLC)-Zellen. In A549-Zellen führt diese Verbindung (≥1 µM) in Kombination mit 2Gy IR für 48 Stunden zu einer signifikanten Akkumulation von Zellen, die in der G2/M-Phase des Zellzyklus arretiert sind, einer 4-fachen Zunahme der Mikronukleusbildung und einer 3-fachen Induktion von γH2AX, pATM S1981 und 53BP1 Foci-Bildung im Vergleich zu IR allein.
In vivo

AZD7648 ist ein potenter und hochselektiver DNA-PK-Inhibitor mit guter kristalliner Löslichkeit, Permeabilität und metabolischer Stabilität, guter Bioverfügbarkeit und vorhersagbarer Pharmakokinetik bei präklinischen Spezies sowie einem potenten Knockdown von pRPA und Regressionen in murinen Xenograft-Modellen bei Kombination mit AZD2281 oder Bestrahlung.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    HeLa cells

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 1 h.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    SCID mice

  • Dosierungen

    4-100 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/DDT01-02
  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3512
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35869071/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31699977/

Sellecks AZD7648 Wurde zitiert von 31 Publikationen

Multilayered HIV-1 resistance in HSPCs through CCR5 Knockout and B cell secretion of HIV-inhibiting antibodies [ Nat Commun, 2025, 16(1):3103] PubMed: 40164595
Engineering synthetic signaling receptors to enable erythropoietin-free erythropoiesis [ Nat Commun, 2025, 16(1):1140] PubMed: 39880867
Targeting synthetic lethality between non-homologous end joining and radiation in very-high-risk medulloblastoma [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102202] PubMed: 40562042
A CRISPR-Cas9 screen reveals genetic determinants of the cellular response to decitabine [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w] PubMed: 39930152
Bioluminescence-based assays for quantifying endogenous protein interactions in live cells [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110454] PubMed: 40617353
TOX High-Mobility Group Box Family Member 4 promotes DNA double-strand break repair via nonhomologous end joining [ J Biol Chem, 2025, 301(6):110174] PubMed: 40328361
The aflatoxin B1-induced formamidopyrimidine adduct is repaired by transcription-coupled nucleotide excision repair in human cells [ NAR Cancer, 2025, 7(3):zcaf030] PubMed: 40918649
Structural Basis for Retron Co-option of Anti-phage ATPase-nuclease [ bioRxiv, 2025, 2025.05.10.653283] PubMed: 40462907
Autologous genome-edited hematopoietic stem cells correct Gaucher disease and establish a platform for clinical translation [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-7123212] PubMed: 40894035
Genome editing with the HDR-enhancing DNA-PKcs inhibitor AZD7648 causes large-scale genomic alterations [ Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02488-6] PubMed: 39604565

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