In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
AZD8835 ist ein neuartiger gemischter Inhibitor von PI3Kα und PI3Kδ mit einer IC50 von 6,2 nM bzw. 5,7 nM, auch mit Selektivität gegen PI3Kβ (IC50=431 nM) und PI3Kγ (IC50=90 nM).
Ziele
PI3Kδ (Cell-based assay)
PI3Kα (Cell-free assay)
PI3Kγ (Cell-based assay)
PI3Kβ (Cell-based assay)
5.7 nM
6.2 nM
90 nM
431 nM
In vitro
AZD8835 ist ein potenter Inhibitor von PI3Kα (Wildtyp, E545K- und H1047R-Mutationen) und PI3Kδ mit ausgezeichneter Selektivität gegenüber PI3Kβ, PI3Kγ und einer ausgezeichneten allgemeinen Kinase-Selektivität. Diese Verbindung ist ein potenter Inhibitor von p-Akt in Zellen, die empfindlich auf PI3Kα-Inhibition reagieren (IC50=0,057 μM in der PIK3CA-Mutanten-Mensch-Brustduktalkarzinom-Zelllinie BT474), und in Zellen, die empfindlich auf PI3Kδ-Inhibition reagieren (IC50=0,049 μM in der JeKo-1-B-Zelllinie), aber nicht in Zellen, die empfindlich auf PI3Kβ-Inhibition (IC50=3,5 μM in der PTEN-Null-Mammakarzinom-Zelllinie MDA-MB-468) oder PI3Kγ-Inhibition (IC50=0,53 μM in der monozytischen RAW264-Zelllinie) reagieren.
In vivo
AZD8835 zeigt Antitumorwirksamkeit in entsprechenden Brustkrebs-Xenograft-Modellen bei kontinuierlicher Dosierung und weist eine hohe metabolische Stabilität sowie geeignete physikalische Eigenschaften für die orale Verabreichung auf.
BT474, MCF7, or T47D cells are seeded in 384-well plates at a density of 500 to 2,000 cells per well and incubated overnight. Cells are dosed with this compound and cell confluency is measured at 4-hour intervals over several days.
Combined Treatment with PI3K Inhibitors BYL-719 and CAL-101 Is a Promising Antiproliferative Strategy in Human Rhabdomyosarcoma Cells
[ Molecules, 2022, 27(9)2742]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
