Azeliragon (TTP488)

Katalog-Nr.S6415 Charge:S641502

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Technische Daten

Formel

C₃₂H₃₈ClN₃O₂

Molekulargewicht

532.12

CAS-Nr.

603148-36-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (187.92 mM)

Ethanol

100 mg/mL (187.92 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	6.000mg/ml (11.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	6.000mg/ml (11.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Azeliragon (TTP488, PF-04494700) ist ein oral bioverfügbares kleines Molekül, das den Rezeptor für fortgeschrittene Glykationsendprodukte (RAGE) hemmt, einen Immunglobulin-ähnlichen Zelloberflächenrezeptor, der in Hirngeweben von AD-Patienten überexprimiert ist.

Ziele

RAGE

In vivo

Präklinische Studien an Tiermodellen der Alzheimer-Krankheit (tgAPPSwedish/London) haben gezeigt, dass Azeliragon die Aβ-Plaque-Ablagerung verringert; die Gesamt-Aβ-Hirnkonzentration reduziert, während die Plasma-Aβ-Spiegel erhöht werden; sAPPβ verringert, während sAPPα erhöht wird; die Spiegel entzündlicher Zytokine reduziert; und den kognitiven Rückgang verlangsamt und die zerebrale Durchblutung verbessert hat.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29616709/

Sellecks Azeliragon (TTP488) Wurde zitiert von 10 Publikationen

S100A8/A9 innate immune signaling as a distinct mechanism driving progression of smoking-related breast cancers [ Oncogene, 2025, 44(15):1051-1062]	PubMed: 39856330
Direct interaction of HMGB1 with SARS-CoV-2 facilitates its infection via RAGE-dependent endocytosis [ iScience, 2025, 28(8):113063]	PubMed: 40740486
Circulating HMGB2 Is Associated With Angiographic Coronary Collateralization in Diabetic Patients With Chronic Total Occlusion and Impairs Vessel Growth via NLRP3 [ Circ J, 2025, 10.1253/circj.CJ-24-0878]	PubMed: 40368806
Macrophage RAGE activation is proinflammatory in NASH [ JCI Insight, 2024, e169138]	PubMed: 38175729
RAGE engagement by SARS-CoV-2 enables monocyte infection and underlies COVID-19 severity [ Cell Rep Med, 2023, 4(11):101266]	PubMed: 37944530
Azeliragon inhibits PAK1 and enhances the therapeutic efficacy of AKT inhibitors in pancreatic cancer [ Eur J Pharmacol, 2023, 948:175703]	PubMed: 37028543
Modulating the RAGE-Induced Inflammatory Response: Peptoids as RAGE Antagonists [ Chembiochem, 2023, 10.1002/cbic.202300503]	PubMed: 37679300
The receptor for advanced glycation end products mediates dysfunction of airway epithelial barrier in a lipopolysaccharides-induced murine acute lung injury model [ Int Immunopharmacol, 2021, 93:107419]	PubMed: 33548580
Tumor-derived HMGB1 induces CD62Ldim neutrophil polarization and promotes lung metastasis in triple-negative breast cancer [ Oncogenesis, 2020, 9(9):82]	PubMed: 32943604
Carnosine Stimulates Macrophage-Mediated Clearance of Senescent Skin Cells Through Activation of the AKT2 Signaling Pathway by CD36 and RAGE [ Front Pharmacol, 2020, 11:593832]	PubMed: 33390976

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