Azoramide

Katalog-Nr.S8304 Charge:S830401

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Technische Daten

Formel

C15H17ClN2OS

Molekulargewicht 308.83 CAS-Nr. 932986-18-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (197.51 mM)
Ethanol 61 mg/mL (197.51 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

3.050mg/ml (9.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Azoramide ist ein niedermolekularer Modulator der ungefalteten Proteinantwort (UPR). Es verbessert die Proteinfaltungsfähigkeit des ER und aktiviert die ER-Chaperonkapazität, um Zellen vor ER-Stress zu schützen.
Ziele
UPR
In vitro Azoramide kann schützende Wirkungen haben, indem es die Chaperonexpression verbessert und die Proteinsynthese reduziert, ohne Zytotoxizität und Apoptosis zu induzieren. Diese Verbindung kann die Anwesenheit intakter IRE1- und PERK-Äste der UPR erfordern, um die Chaperonkapazität vollständig zu erhöhen. Es wurde festgestellt, dass es sich um eine Art Verbindung mit der doppelten Eigenschaft handelt, nicht nur die ER-Faltung akut zu verstärken, sondern auch die ER-Chaperonkapazität chronisch zu aktivieren, um die ER-Homöostase zu fördern. Seine Behandlung schützt Zellen wirksam vor chemisch induzierten ER-Stressbedingungen. Diese Chemikalie erhält die Betazellfunktion und das Überleben während des metabolischen ER-Stresses. Seine Vorbehandlung beeinträchtigt die ER-Funktion nicht als Teil seiner anfänglichen Aktion. Diese Behandlung führt zu einer erhöhten SERCA-Expression, was zu einer verbesserten Retention von Ca+2 im ER führt. Es interagiert mit UPR-Signalwegen, um die Auflösung von ER-Stress zu fördern und die ER-Funktion zu verbessern.
In vivo Azoramide verbessert die Glukosehomöostase bei Mäusen mit genetischer Adipositas und diätinduzierter Adipositas. Bemerkenswerterweise verbessert diese Verbindung die Insulinsensitivität und Glukosetoleranz sowie die Betazellfunktion bei adipösen Mäusen in mehreren präklinischen Modellen signifikant.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]

  • Zelllinien

    INS1 cells

  • Konzentrationen

    20 µM

  • Inkubationszeit

    60 h

  • Methode

    INS1 cells are treated with 25 mM Glucose and 500 µM Palmitate (G/P) in the absence or presence of 20 µM azoramide for 60 hours. At the end of the incubation, viability is measured using the CellTiter-Glo cell viability assay system.

Tierstudie:

[1]

  • Tiermodelle

    ob/ob mice

  • Dosierungen

    150mg/kg

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26084805/

Sellecks Azoramide Wurde zitiert von 4 Publikationen

EMP1 safeguards hematopoietic stem cells by suppressing sphingolipid metabolism and alleviating endoplasmic reticulum stress [ Nat Commun, 2025, 16(1):6247] PubMed: 40624017
Azoramide ameliorates cadmium-induced cytotoxicity by inhibiting endoplasmic reticulum stress and suppressing oxidative stress [ PeerJ, 2024, 12:e16844] PubMed: 38313032
Exogenous iron impairs the anti-cancer effect of ascorbic acid both in vitro and in vivo [ J Adv Res, 2022, S2090-1232(22)00149-7] PubMed: 35777727
Azoramide ameliorated tachypacing-induced injury of atrial myocytes differentiated from human induced pluripotent stem cell by regulating endoplasmic reticulum stress [ Stem Cell Res, 2022, 60:102686] PubMed: 35101669

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