B02

Katalog-Nr.S8434 Charge:S843401

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Technische Daten

Formel

C22H17N3O
Molekulargewicht 339.39 CAS-Nr. 1290541-46-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (197.41 mM)
Ethanol 20 mg/mL (58.92 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.300mg/ml (9.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.600mg/ml (4.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung B02 ist ein niedermolekularer Inhibitor des humanen RAD51 mit einer IC50 von 27,4 μM, aber diese Verbindung hemmt nicht sein E. coli-Homolog RecA (IC50 > 250 μM).
Ziele
RAD51
(Cell-free assay)
27.4 μM
In vitro B02 ist ein spezifischer Inhibitor der humanen RAD51-Rekombinase, blockiert die HR-Reparatur in menschlichen embryonalen Nierenzellen (HEK) und Brustkrebszellen und erhöht deren Empfindlichkeit gegenüber einer Vielzahl von DNA-schädigenden Wirkstoffen. Außerdem verstärkt diese Verbindung DNA-Schäden und Apoptose, die durch Decitabin in MM-Zellen induziert werden. Es zeigt eine hohe Spezifität für RAD51 und hemmt RAD54 im Konzentrationsbereich von 0 bis 200 μM nicht signifikant. Diese Chemikalie zeigt biologische Wirkung in menschlichen und Mäusezellen. In menschlichen embryonalen Nierenzellen (HEK) stört sie die RAD51-Foci-Bildung als Reaktion auf DNA-Schäden und hemmt die DSB-Reparatur und DSB-abhängige HR. Es kann auch die Empfindlichkeit von Krebszellen gegenüber chemotherapeutischen DNA-schädigenden Wirkstoffen erhöhen.
In vivo B02 erhöht die Antitumoraktivität von Cisplatin in vivo signifikant. Diese Verbindung wird von Mäusen in Dosen von bis zu 50 mg/kg ohne offensichtlichen Gewichtsverlust vertragen. Es wurden keine nachweisbaren morphologischen Veränderungen, die durch diese Chemikalie in Nieren und Lebern, den Hauptorganen für die Entgiftung, induziert wurden, gefunden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    The human MM cell lines NCI-H929 (H929), RPMI 8226, ARP-1, U266 and MM.1S cells

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    Proliferation of MM-cell lines is monitored by the WST-1 colorimetric cell-count assay. MM cell lines are seeded in 96-well plates at ~8000 cells/well. The cells are treated with or without this compound (10 μM) for 1 h, followed by treatment with vehicle (DMSO) or DOX (20-160 nM) for 72 h. WST-1 reagent is added to the culture medium in each well at a 1:10 ratio, and incubation continues at 37°C for 4 h. Relative cell number is estimated from absorbance at 450 nm using a spectrophotometer.
Tierstudie:[3]
  • Tiermodelle

    NCR nude mice

  • Dosierungen

    50 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25401086/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21428443/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24971740/

Kundenproduktvalidierung

HEK 293T cells were transfected with a total of 6 μg of plasmid DNA (2 μg pSG-I-SceI-HA, 2 μg pcDNA-HBZ-Myc-His or empty vector, and 2 μg the pDR-GFP reporter) and treated with 20 μM B02 for 48 h where indicated. Data shown are averages of results from three independent experiments, and error bars represent SEM (*, P ≤ 0.05 by Student

Daten von [ , , J Virol, 2018, 92(15) ]

The number of RAD51 foci per nucleus were counted from at least 50 nuclei for each treatment. Following DMSO, RI-1 or B02 pre-treatment, cells were incubated in normal media or with 10 nM doxorubicin (Dox), 1 μM cisplatin (Cis), 0.1 nM vincristine (Vin) or 10 μM GDC-0152 (GDC) for 24 hours then harvested.

Daten von [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):14421 ]

Sellecks B02 Wurde zitiert von 21 Publikationen

High-efficiency homology-directed insertion into the genome using the engineered homing endonuclease ARCUS [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(18)gkaf961] PubMed: 41047139
Defective homologous recombination and genomic instability predict increased responsiveness to carbon ion radiotherapy in pancreatic cancer [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):20] PubMed: 39824957
Vitrification affects the post-implantation development of mouse embryos by inducing DNA damage and epigenetic modifications [ Clin Epigenetics, 2025, 17(1):20] PubMed: 39920865
Enhancing radiosensitivity of boron neutron capture therapy for liver cancer with homologous recombination repair inhibitor [ Jpn J Radiol, 2025, 10.1007/s11604-025-01852-z] PubMed: 40824344
An ATM-PPM1D Circuit Controls the Processing and Restart of DNA Replication Forks [ bioRxiv, 2025, 2025.05.13.652823] PubMed: 40462982
The fragile X locus is prone to spontaneous DNA damage that is preferentially repaired by nonhomologous end-joining to preserve genome integrity [ iScience, 2024, 27(2):108814] PubMed: 38303711
Selective utilization of non-homologous end-joining and homologous recombination for DNA repair during meiotic maturation in mouse oocytes [ Cell Prolif, 2023, 56(4):e13384] PubMed: 36564861
Lack of impact of the ALDH2 rs671 variant on breast cancer development in Japanese BRCA1/2-mutation carriers [ Cancer Med, 2023, 12(6):6594-6602] PubMed: 36345163
RAD52 prevents accumulation of Polα-dependent replication gaps at perturbed replication forks in human cells [ bioRxiv, 2023, 2023.04.12.536536] PubMed: 37090680
DNA-PKcs promotes fork reversal and chemoresistance [ Mol Cell, 2022, 82-20:3932-3942.e6] PubMed: 36130596

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