Baclofen

Katalog-Nr.S4840 Charge:S484001

Technische Daten

Formel	C₁₀H₁₂ClNO₂
Molekulargewicht	213.66	CAS-Nr.	1134-47-0
Löslichkeit (25°C)*	In vitro	0.01M HCl	3 mg/mL mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt (14.04 mM)
		Water	0.1 mg/mL (0.46 mM)
		DMSO	Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Baclofen ist ein Gamma-Aminobuttersäure (GABA)-Derivat, das als Skelettmuskelrelaxans und zentrales Nervensystem-Depressivum verwendet wird. Es aktiviert GABA receptors, insbesondere die GABAB-Rezeptoren.

Ziele

GABAB receptor

In vitro

Baclofen induziert einen G0/G1-Phasenarrest, der mit der Herunterregulierung des intrazellulären cAMP-Spiegels und der Hochregulierung der p21^WAF1-Proteinexpression sowie deren Phosphorylierungsgrad in menschlichen hepatozellulären Karzinomzellen verbunden ist.

In vivo

Chronische Behandlung mit Baclofen vermindert signifikant die Hippocampus-Atrophie und die neuronale Apoptose im Hippocampus-CA1-Bereich durch die Regulation der Autophagie bei chronischer zerebraler Hypoperfusion bei Ratten. Diese Verbindung könnte die zytodestruktive autophagische Aktivität über den Akt-GSK-3β-p-mTOR-Beclin 1-Signalweg unter chronischer zerebraler Hypoperfusion unterdrücken. Während der Gehirnischämie könnte es die CX43- und CX36-Oberflächenexpression reduzieren. Die Baclofen-induzierte Unterdrückung der erhöhten CX43- und CX36-Oberflächenexpressionen hilft Neuronen zu überleben. Diese Chemikalie reduziert die Wiederaufnahme der Kokain-Selbstverabreichung in einem Tiermodell des Rückfalls. Es unterdrückt das Wachstum von Bel-7402-Xenograft-Tumoren in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[3]}	Zelllinien Bel-7402, HuH-7, and HepG2 cells Konzentrationen 25, 50 and 100 μM Inkubationszeit 0-4 days Methode Bel-7402, HuH-7, and HepG2 cells are seeded into 96-well plates (10,000 per well) in a final volume of 200 μl medium. After a 24-hour attachment, cells are incubated with Baclofen (25, 50 and 100 μM) in the absence or presence of Pha (100 μM) for indicated time intervals. During this time, the culture medium is replaced with fresh medium every 24 h. After treatment, cell proliferation is evaluated by MTS assay. The OD values are measured at 490 nm with a microplate spectrophotometer.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle male Sprague-Dawley rats of clean grade, aged 2-3 months, weighing 220-250 g Dosierungen 12.5 mg/kg and 25 mg/kg Verabreichung i.p.

Zell-Assay:^{^[3]}

Zelllinien
Bel-7402, HuH-7, and HepG2 cells
Konzentrationen
25, 50 and 100 μM
Inkubationszeit
0-4 days
Methode
Bel-7402, HuH-7, and HepG2 cells are seeded into 96-well plates (10,000 per well) in a final volume of 200 μl medium. After a 24-hour attachment, cells are incubated with Baclofen (25, 50 and 100 μM) in the absence or presence of Pha (100 μM) for indicated time intervals. During this time, the culture medium is replaced with fresh medium every 24 h. After treatment, cell proliferation is evaluated by MTS assay. The OD values are measured at 490 nm with a microplate spectrophotometer.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
male Sprague-Dawley rats of clean grade, aged 2-3 months, weighing 220-250 g
Dosierungen
12.5 mg/kg and 25 mg/kg
Verabreichung
i.p.

Referenzen

https://www.nature.com/articles/srep14474#discussion
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12629530/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18222491/

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