BAI1

Katalog-Nr.S8865 Charge:S886501

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Technische Daten

Formel

C19H21Br2N3O
Molekulargewicht 467.20 CAS-Nr. 335165-68-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 18 mg/mL (38.52 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.900mg/ml (1.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.900mg/ml (1.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BAI1 ist ein direkter allosterischer Inhibitor von BAX mit einer Dissoziationskonstante (Kd) von 15,0 ± 4 μM.
Ziele
Bax
(Cell-free assay)
15.0 μM(Kd)
In vitro

BAX-Aktivierungsinhibitor 1 (BAI1) zeigt eine Hemmung der tBID-induzierten BAX-vermittelten Membranpermeabilisierung dosisabhängig mit einer IC50 von 3,3 μM. Diese Verbindung bindet an monomeres BAX an einer neuen allosterischen Stelle. Es ist ein potenter Inhibitor der BAX-Konformationsaktivierung und Oligomerisierung in Lösung, nicht durch direkte Konkurrenz mit dem Aktivator, sondern durch einen allosterischen Mechanismus, der das inaktive BAX begünstigt. Darüber hinaus hemmte diese Chemikalie die BAX-Membranassoziation und Translokation, die entweder durch tBID (IC50 = 5 ± 1 μΜ) oder BIM SAHB (IC50 = 2 ± 1 μΜ) dosisabhängig und mit einer ähnlichen IC50 wie die BAX-vermittelte liposomale Freisetzung induziert wurde. Es hemmt selektiv den BAX-abhängigen Zelltod.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MEFs

  • Konzentrationen

    0-10 μM

  • Inkubationszeit

    8 h

  • Methode

    Caspase 3/7 assay of WT MEFs upon pro-apoptotic TNFα/CHX treatment in the absence or presence of co-treatment with BAI1 at indicated doses for 8 hours.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30718816/

Sellecks BAI1 Wurde zitiert von 7 Publikationen

Identification of novel small molecule chaperone activators for neurodegenerative disease treatment [ Biomed Pharmacother, 2025, 187:118049] PubMed: 40239269
Hyperthermia and cisplatin combination therapy promotes caspase-8 accumulation and activation to enhance apoptosis and pyroptosis in cancer cells [ Int J Hyperthermia, 2024, 41(1):2325489] PubMed: 38632954
TRIM21 inhibits irradiation-induced mitochondrial DNA release and impairs antitumour immunity in nasopharyngeal carcinoma tumour models [ Nat Commun, 2023, 14(1):865] PubMed: 36797289
cGAS-STING activation contributes to podocyte injury in diabetic kidney disease [ iScience, 2022, 25(10):105145] PubMed: 36176590
Targeting Myocardial Mitochondria-STING-Polyamine Axis Prevents Cardiac Hypertrophy in Chronic Kidney Disease [ JACC Basic Transl Sci, 2022, 7(8):820-840] PubMed: 36061341
A kinetic fluorescence polarization ligand assay for monitoring BAX early activation [ Cell Rep Methods, 2022, 2(3)100174] PubMed: 35419554
Mitochondrial Drp1 recognizes and induces excessive mPTP opening after hypoxia through BAX-PiC and LRRK2-HK2 [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050] PubMed: 34741026

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