In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.100mg/ml
(0.25mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.100mg/ml
(0.25mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
BAM 7 ist ein direkter und selektiver Aktivator des proapoptotischen Bax mit einem EC50 von 3,3 μM.
Ziele
Bax
3.3 μM
In vitro
BAM7 bindet direkt an die zuvor uncharakterisierte BH3-Bindungsfurche an der N-terminalen Seite von BAX. Diese Verbindung ist selektiv für die BH3-Bindungsfurche an der N-terminalen Seite von BAX. Sie interagiert direkt mit BAX an der gleichen Oberfläche, die von der BIM BH3-Helix zur Auslösung der BAX-Aktivierung genutzt wird. Diese Chemikalie führt zu einer funktionellen BAX-Aktivierung. Sie löst die Umwandlung von BAX vom Monomer zum Oligomer dosis- und zeitabhängig aus, wobei die Kinetik bei einem Dosisverhältnis von BAX:BAM7 von 1:8 eine Sättigung erreicht. Diese Verbindung löst in vitro die BAX-Oligomerisierung, die BAX-vermittelte Porenbildung und den BAX-abhängigen Zelltod aus. Sie induziert selektiv die BAX-vermittelte Apoptosis, indem sie die charakteristischen Merkmale der intrazellulären BAX-Aktivierung auslöst. Diese Chemikalie tötet nur die Zelllinie ab, die BAX enthält, und ruft die biochemischen und morphologischen Merkmale der BAX-vermittelten Apoptosis hervor.
Merkmale
Interagiert nicht mit der BH3-Bindungstasche antiapoptotischer Proteine oder proapoptotischem BAK und induziert Zelltod auf BAX-abhängige Weise.
Direkte Bindungskurven werden zunächst durch Inkubation von FITC-BIM SAHB (50 nM) mit seriellen Verdünnungen von Full-Length BAX, BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC oder BAKΔC erstellt und die Fluoreszenzpolarisation nach 20 Minuten auf einem SpectraMax M5 Mikroplatten-Lesegerät gemessen. Für Konkurrenztests wird eine serielle Verdünnung dieser Verbindung oder von acetyliertem BIM SAHB (Ac-BIM SAHB) mit FITC-BIM SAHB (50 nM) kombiniert, gefolgt von der Zugabe von rekombinantem Protein in einer Konzentration von ~EC75, wie durch den direkten Bindungstest bestimmt (BAX, BAKΔC: 500 nM; BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC: 200 nM). Die Fluoreszenzpolarisation wird nach 20 Minuten gemessen und die IC50-Werte werden durch nichtlineare Regressionsanalyse von kompetitiven Bindungskurven unter Verwendung der Prism-Software berechnet.
MEFs (2.5 × 103 cells per well) are seeded in 96-well opaque plates for 18-24 h and then incubated with serial dilutions of BAM7, ANA-BAM16 or vehicle (0.15% (v/v) DMSO) in DMEM at 37 °C in a final volume of 100 μL. Cell viability is assayed at 24 h by addition of CellTiter-Glo reagent according to the manufacturer’s protocol, and luminescence is measured using a SpectraMax M5 microplate reader. Viability assays are performed in at least triplicate, and the data are normalized to vehicle-treated control wells.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22634637/
Sellecks BAM7 Wurde zitiert von 3 Publikationen
Small-molecule allosteric inhibitors of BAX.
[ Nat Chem Biol, 2019, 15(4):322-330]
Drug manipulation of pro-and anti-apoptotic Bcl-2 proteins in the regulation of Parkin-mediated mitophagy in human breast cancer cells
[ Baltimore, Maryland , 2018, ]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
