Baricitinib phosphate

Katalog-Nr.S5754 Charge:S575402

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Technische Daten

Formel

C16H20N7O6PS
Molekulargewicht 469.41 CAS-Nr. 1187595-84-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (200.25 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Baricitinib phosphate (INCB-028050, LY-3009104) ist ein selektiver JAK1- und JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 5,9 nM und 5,7 nM, etwa 70- und 10-fach selektiver gegenüber JAK3 und Tyk2, ohne Hemmung von c-Met und Chk2. Baricitinib reduziert oder unterbricht nachweislich den Durchtritt des Virus in Zielzellen und wird in der Behandlungsforschung für COVID-19 eingesetzt.
Ziele
JAK2
(Cell-free assay)		 JAK1
(Cell-free assay)		 TYK2
(Cell-free assay)		 JAK3
(Cell-free assay)
5.7 nM 5.9 nM 53 nM >400 nM

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20363976/

Sellecks Baricitinib phosphate Wurde zitiert von 16 Publikationen

Macrophage re-programming by JAK inhibitors relies on MAFB [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152] PubMed: 38528207
Type I interferon signaling induces a delayed antiproliferative response in respiratory epithelial cells during SARS-CoV-2 infection [ J Virol, 2023, 97(12):e0127623] PubMed: 37975674
Treatment of rheumatoid arthritis with baricitinib or upadacitinib is associated with reduced scaffold protein NEDD9 levels in CD4+ T cells [ Physiol Rep, 2023, 11(19):e15829] PubMed: 37771106
Effect of JAK inhibitors on the three forms of bone damage in autoimmune arthritis: joint erosion, periarticular osteopenia, and systemic bone loss [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):44] PubMed: 37726797
Tumor necrosis factor alpha neutralization attenuates immune checkpoint inhibitor-induced activation of intermediate monocytes in synovial fluid mononuclear cells from patients with inflammatory arthritis [ Arthritis Res Ther, 2022, 24(1):43] PubMed: 35164829
The Janus kinase inhibitor (baricitinib) suppresses the rheumatoid arthritis active marker gliostatin/thymidine phosphorylase in human fibroblast-like synoviocytes [ Immunol Res, 2022, 10.1007/s12026-022-09261-4] PubMed: 35014010
Tumor-derived lactate inhibit the efficacy of lenvatinib through regulating PD-L1 expression on neutrophil in hepatocellular carcinoma [ J Immunother Cancer, 2021, 9(6)e002305] PubMed: 34168004
Baricitinib Ameliorates Experimental Autoimmune Encephalomyelitis by Modulating the Janus Kinase/Signal Transducer and Activator of Transcription Signaling Pathway [ Front Immunol, 2021, 12:650708] PubMed: 33927721
The Effect of JAK1/2 Inhibitors on HIV Reservoir Using Primary Lymphoid Cell Model of HIV Latency [ Front Immunol, 2021, 12:720697] PubMed: 34531866
Inhibition of Janus Kinase 1 synergizes docetaxel sensitivity in prostate cancer cells [ J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16684] PubMed: 34322995

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