Batoprotafib (TNO155)

Katalog-Nr.S8987 Charge:S898701

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Technische Daten

Formel

C18H24ClN7OS
Molekulargewicht 421.95 CAS-Nr. 1801765-04-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.07 mM)
Ethanol 5 mg/mL (11.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.200mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Batoprotafib (TNO155) ist ein Inhibitor der protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) mit einer IC50 von 0,011 µM und hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität.
Ziele
SHP-2
(Cell-free assay)
0.011 μM
In vitro

Batoprotafib (TNO155) hemmt KYSE520 pERK und die KYSE520 5-Tages-Zellproliferation mit einer IC50 von 0,008 µM bzw. 0,100 µM. Seine Off-Target-IC50-Werte betragen 18 µM, 6,9 µM, 11 µM und > 30μM für Cav1.2, VMAT, SST3 bzw. alle anderen.
In vivo

Batoprotafib (TNO155) ist ein potenter und selektiver First-in-Class-Inhibitor von Wildtyp SHP2 mit hoher oraler Bioverfügbarkeit und BCS Klasse I Eigenschaften. Seine orale Bioverfügbarkeit bei Mäusen, Ratten und Affen beträgt 78 %, 86 % bzw. 60 %.
Dichte g/mL

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    PC-14 cells

  • Konzentrationen

    3 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    PC-14 cells were treated with nazartinib (0.1 or 0.3 µM), 3 µM Batoprotafib (TNO155), or the combination of nazartinib and it for 4 hours or 24 hours.

Referenzen

  • https://colectivogist.files.wordpress.com/2017/11/nuevos-ensayos-geis-2017.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33046519/

Sellecks Batoprotafib (TNO155) Wurde zitiert von 10 Publikationen

Impaired MC3T3-E1 osteoblast differentiation triggered by oncogenic HRAS is rescued by the farnesyltransferase inhibitor Tipifarnib [ Sci Rep, 2025, 15(1):6832] PubMed: 40000861
A Hotspot Phosphorylation Site on SHP2 Drives Oncoprotein Activation and Drug Resistance [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881] PubMed: 40799749
A Hotspot Phosphorylation Site on SHP2 Drives Oncoprotein Activation and Drug Resistance [ bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120] PubMed: 40667115
Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37] PubMed: 38297405
Allosteric inhibitor of SHP2 enhances macrophage endocytosis and bacteria elimination by increasing caveolae activation and protects against bacterial sepsis [ Pharmacol Res, 2024, 201:107096] PubMed: 38320736
KRASG 12C-inhibitor-based combination therapies for pancreatic cancer: insights from drug screening [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725] PubMed: 39253995
MUC1-C Is a Common Driver of Acquired Osimertinib Resistance in NSCLC [ J Thorac Oncol, 2023, 10.1016/j.jtho.2023.10.017] PubMed: 37924972
Mapping the landscape of genetic dependencies in chordoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1933] PubMed: 37024492
SHP2 deneddylation mediates tumor immunosuppression in colon cancer via the CD47/SIRPα axis [ J Clin Invest, 2023, 133(4)e162870] PubMed: 36626230
KRAS Secondary Mutations That Confer Acquired Resistance to KRAS G12C Inhibitors, Sotorasib and Adagrasib, and Overcoming Strategies: Insights From In Vitro Experiments [ J Thorac Oncol, 2021, 16(8):1321-1332] PubMed: 33971321

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