Bavdegalutamide (ARV-110)

Katalog-Nr.S6965 Charge:S696503

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Technische Daten

Formel

C41H43ClFN9O6
Molekulargewicht 812.29 CAS-Nr. 2222112-77-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (123.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Bavdegalutamide (ARV-110) ist ein oral bioverfügbarer, spezifischer Androgen Receptor (AR) PROTAC-Degrader, der zur Ubiquitinierung und Degradation von AR führt. Diese Verbindung baut den Androgenrezeptor (AR) in allen getesteten Zelllinien vollständig ab, mit einem DC50 von < 1 nM, und kann zur Erforschung von Prostatakrebs eingesetzt werden.
Ziele
AR
(Cell-free assay)
1 nM(DC50)
In vitro

Bavdegalutamid (ARV-110), eine oral bioverfügbare Verbindung, zeigt eine robuste AR-Abbauwirkung und konsistente funktionelle Aktivität in verschiedenen In-vitro- und In-vivo-Systemen, die als Mängel der derzeitigen Behandlungsmethoden für Prostatakrebs gelten.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    VCaP cells

  • Konzentrationen

    10 nM

  • Inkubationszeit

    8 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of Bavdegalutamide (ARV-110) for 8 h.

Referenzen

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/5236
  • https://s3.us-east-1.amazonaws.com/arvinas-assets.investeddigital.com/scientific-publications/AR-GUASCO-2-11-2019.pdf

Sellecks Bavdegalutamide (ARV-110) Wurde zitiert von 3 Publikationen

Rapid and high-throughput screening of proteolysis targeting chimeras using a dual-reporter system expressing fluorescence protein and luciferase [ BMC Biol, 2025, 23(1):51] PubMed: 39985000
Decreased AMPK/SIRT1/PDK4 induced by androgen excess inhibits human endometrial stromal cell decidualization in PCOS [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):324] PubMed: 39080028
Recovery of protein synthesis to assay DNA repair activity in transcribed genes in living cells and tissues [ Nucleic Acids Res, 2023, gkad642] PubMed: 37522336

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