In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
BAW2881 (NVP-BAW2881) ist ein neuartiger vaskulärer endothelialer Wachstumsfaktor (VEGF) Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor, der VEGFR1-3 bei 1,0-4,3 nanomolaren (nM) Konzentrationen potent hemmt und PDGFReta, c-Kit und RET (c-RET) bei 45-72 nM Konzentrationen hemmt.
In-vitro-Studien zeigten, dass BAW2881 (NVP-BAW2881) die Proliferation, Migration und Röhrchenbildung von humanen Nabelvenen-Endothelzellen und lymphatischen Endothelzellen hemmte.
In vivo
BAW2881 (NVP-BAW2881) zielt auf die Tyrosinkinase-Domäne von murinem, porcine und humanem VEGFR2 ab. Es kann sowohl oral als auch topisch verabreicht werden, wurde aber noch nicht am Menschen getestet. In-vivo-Studien an VEGF-A-transgenen Mäusen zeigten, dass die orale und topische Verabreichung dieser Verbindung psoriasisfreie Entzündungen in der Ohrenhaut stark reduzierte. Histologisch zeigten Hautläsionen bei behandelten Mäusen eine reduzierte Infiltration durch Leukozyten, eine reduzierte epidermale Hyperproliferation, eine Normalisierung der epidermalen Keratinozyten-Differenzierung und weniger vaskuläre Anomalien. Gefäße bei behandelten Mäusen waren kleiner und weniger zahlreich. Im Vergleich zu Kontrollmäusen zeigten behandelte Mäuse eine signifikante Verbesserung der Ohrschwellung, Hautentzündung, Lymphknotenvergrößerung und Hauterytheme. Obwohl beide Verabreichungsmodi wirksam waren, war die systemische Verabreichung potenter als die topische Verabreichung. Topisches NVP-BAW2881 reduzierte auch effektiv die VEGF-A-induzierte vaskuläre Permeabilität in der Haut von Mäusen und Hausschweinen.
Human dermal lymphatic endothelial cells(LECs), human umbilical vein endothelial cells(HUVECs)
Konzentrationen
1 nmol/L to 1 mol/L
Inkubationszeit
72 h
Methode
HUVECs or LECs (1.2×103) were seeded into fibronectin-coated 96-well plates. After 24 hours, the cells were transferred into LEC medium containing 2% fetal bovine serum and incubated for an additional 24 hours. Cells(eight wells/condition) were incubated with medium alone(control), 20 ng/ml VEGF-A, or a combination of 20 ng/ml VEGF-A and 1 nmol/L to 1 mol/L BAW2881 (NVP-BAW2881). Proliferation was also assayed in LECs incubated with 500 ng/ml VEGF-C. The dimethyl sulfoxide concentration was adjusted to 0.1% in all wells. After 72 hours, cells were incubated with 5-methylumbelliferylheptanoate for subsequent fluorescent quantification of viable cells, using a SpectraMax Gemini electron microscope.
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
