Bay 11-7085

Katalog-Nr.S7352 Charge:S735201

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Technische Daten

Formel

C13H15NO2S
Molekulargewicht 249.33 CAS-Nr. 196309-76-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (200.53 mM)
Ethanol 50 mg/mL (200.53 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (10.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (20.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BAY 11-7085 (Bay 11-7083) ist ein irreversibler Inhibitor der TNF -induzierten I B -Phosphorylierung mit einer IC50 von 10 M.
Ziele
IκBα phosphorylation
10 μM
In vitro

BAY 11-7085 hemmt die TNF- -induzierte Expression der Adh sionsmolek le E-selectin, VCAM-1 und ICAM-1 durch Hemmung von NF- B ohne nachweisbare Zytotoxizit t bei 10 M in HUVEC-Zellen. BAY 11-7085 verst rkt die Hemmung der NFkappaB-Aktivit t und verringert die Lebensf higkeit der Zellen. Au erdem f hrt die Kombination von Bay11-7085 und LY294002 zu einem synergistischen apoptotischen Effekt in PEL-Zellen.

In vivo

BAY 11-7085 hemmt den Meningitis-assoziierten Anstieg der NF- B-Aktivit t und f hrt zu einer Verbesserung des klinischen Zustands infizierter Ratten sowie zu einer deutlichen Abschw chung Meningitis-assoziierter ZNS-Komplikationen und meningealer Entz ndungen. BAY 11-7085 erh ht die Wirksamkeit der induzierten Hemmung der intraabdominalen Ausbreitung und der Produktion von Aszites bei athymischen Nacktm usen, die Caov-3-Zellen tragen.

Merkmale Selektiver I B -Phosphorylierungsinhibitor.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Im Gel-Kinase-Assay

    Der In-Gel-Kinase-Assay f r die Proteine, die I B- phosphorylieren, wird wie unten beschrieben durchgef hrt. Ganzzell-Extrakte werden aus HUVEC-Zellen hergestellt, die 15 min lang mit TNF (100 Einheiten/ml) in Anwesenheit oder Abwesenheit des Inhibitors (20 M, Vorbehandlung f r 1 h) behandelt wurden, wie angegeben. Proteine werden auf einem 10%igen SDS-Gel, das 0,5 mg/ml HIS-I B- enth lt, getrennt. Gele werden zweimal 30 min lang in 20% Propanol, 50 mM Hepes, pH 7,6, und zweimal 30 min lang in Puffer A (50 mM Hepes, pH 7,6, 5 mM 2-Mercaptoethanol) gewaschen, gefolgt von einer 1-st digen Inkubation mit Puffer A, 0,05% Tween 20 und 1 h in Puffer A mit 0,05% Tween 20. Der Kinase-Assay wird 1 h bei 30 C in Anwesenheit von 50 M ATP, 5 Ci/ml [ P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7,6, 20 mM MgCl , 20 mM -Glycerophosphat, 20 mM p-Nitrophenylphosphat, 1 mM Natriumvanadat, 2 mM Dithiothreitol durchgef hrt. Das Gel wird mit 5% Trichloressigs ure und 1% Natriumpyrophosphat gewaschen, getrocknet und dem Film ausgesetzt. Ein separates Gel ohne HIS-I B- wird als Kontrolle getestet.
Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HUVEC cells

  • Konzentrationen

    ~20 μM

  • Inkubationszeit

    16 hours

  • Methode

    Human umbilical vein endothelial cells (HUVEC) are isolated and maintained in culture. Cell toxicity is assessed by morphology and by MTT assay.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Rat model of pneumococcal meningitis

  • Dosierungen

    PBS

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9261113/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11023466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15569997/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22768179/

Kundenproduktvalidierung

VSMCs were pretreated with BAY 11-7085 (BAY, 10μmol/L) for 1h and further treated with or without 10<sup>-7</sup>mol/L salusin-β for 30min. A, Cytoplasmic extracts (Cy) were obtained and the phosphorylated IκBα, IκBα and HDCA3 protein levels were measured by western blot analysis. B, nuclear extracts (Nu) were obtained and the nuclear p50, p65 and HDAC3 protein levels were measured by western blot analysis. Data are expressed as means ± SD (n=3). *P< 0.05 versus the control with no treatment; #P< 0.05 versus 10<sup>-7</sup>mol/L salusin-β treatment alone.

Daten von [ , , Cell Physiol Biochem, 2015, 36(6):2466-79 ]

A549 cells were pre-treated with Bay 11e7085 or LY2409881 for 2 h, followed by transfection with Angptl2 siRNA (si-2) and/or pGMNF-kB-GFP for 48 h. Then, all cells were incubated with PQ for an additional 24 h. RT-qPCR analysis of (D) IL-1b, TNF-a and IL-6 in cells.

Daten von [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(1):94-101 ]

A) Histograms represent mean±SEM of ET-1 mRNA expression. CLL cells treated with BAY 11- 7085 10 μM show less ET-1 level in comparison with controls (indicated as 100%) (*p≤0.05, n=5, Wilcoxon test). B) Histograms represent MFIR relative to ET-1 protein measured by flow cytometry in CLL samples treated or not (control) with BAY 11-7085 10μM (*p≤0.05, n=8, Wilcoxon test). In the right panel, the flow-cytometry peaks represent the FITC fluorescence intensity relative to ET-1 protein or isotype, measured in a representative CLL sample, in presence or not of BAY 11-7085 10 μM: the NF-kB inhibitor strongly reduces ET-1 MFI in comparison to control whereas the MFI of isotype remains mostly unchanged. C) ET-1 immunofluorescence of a representative CLL sample confirms a lower intensity of ET-1 protein in presence of BAY 11-7085 10 μM, if compared to control. ET-1 protein is stained in green colour whereas cell nuclei are in blue colour.

Daten von [ , , Leuk Res, 2017, 54:17-24 ]

Sellecks Bay 11-7085 Wurde zitiert von 47 Publikationen

Molecular control of PDPNhi macrophage subset induction by ADAP as a host defense in sepsis [ JCI Insight, 2025, e186456] PubMed: 39903516
Long Non-coding RNA NEAT1 , NOD-Like Receptor Family Protein 3 Inflammasome, and Acute Kidney Injury [ J Am Soc Nephrol, 2024, 35(8):998-1015] PubMed: 39088708
SGK3 promotes vascular calcification via Pit-1 in chronic kidney disease [ Theranostics, 2024, 14(2):861-878] PubMed: 38169564
Involvement of CCL2 in Salivary Gland Response to Hyperosmolar Stress Related to Sjögren's Syndrome [ Int J Mol Sci, 2024, 25(2)915] PubMed: 38255988
Hypoxia-induced activation of HIF-1alpha/IL-1beta axis in microglia promotes glioma progression via NF-κB-mediated upregulation of heparanase expression [ Biol Direct, 2024, 19(1):45] PubMed: 38863009
Macrophages facilitate tumor cell PD-L1 expression via an IL-1β-centered loop to attenuate immune checkpoint blockade [ MedComm (2020), 2023, 4(2):e242] PubMed: 37009412
The linear ANRIL transcript P14AS regulates the NF-κB signaling to promote colon cancer progression [ Mol Med, 2023, 29(1):162] PubMed: 38041015
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
HOXA5-Mediated Stabilization of IκBα Inhibits the NF-κB Pathway and Suppresses Malignant Transformation of Breast Epithelial Cells [ Cancer Res, 2022, 82-20:3802-3814] PubMed: 36166646

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