Empesertib (BAY1161909)

Katalog-Nr.S8214 Charge:S821401

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Technische Daten

Formel

C₂₉H₂₆FN₅O₄S

Molekulargewicht

559.61

CAS-Nr.

1443763-60-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (178.69 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Empesertib (BAY1161909, Mps1-IN-5), ein Triazolopyridin-Derivat, ist ein oral bioverfügbarer, selektiver Inhibitor der Serin/Threonin-Monopolarspindel-1 (Mps1)-Kinase mit einer IC50 von <1 nM. Diese Verbindung hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität.

Ziele

Mps1
(Cell-free assay)

1 nM

In vitro

Empesertib (BAY1161909) ist ein sehr wirksamer MPS1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von weniger als oder gleich 1 nM (potenter als 1 nM) in einem MPS1-Kinase-Assay mit einer Konzentration von 1 μM/2 mM ATP und einem IC50-Wert von weniger als 400 nM in einem HeLa-Zellproliferationstest.

In vivo

Empesertib (BAY1161909) ist ein sehr wirksamer MPS1-Inhibitor mit einer maximalen oralen Bioverfügbarkeit (Fmax) bei Ratten von mehr als 70 %, bestimmt mittels Rattenlebermikrosomen, und einer maximalen oralen Bioverfügbarkeit (Fmax) bei Hunden von mehr als 50 %, bestimmt mittels Hundelebermikrosomen, und einer maximalen oralen Bioverfügbarkeit (Fmax) beim Menschen von mehr als 60 %, bestimmt mittels menschlicher Lebermikrosomen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien Cultivated tumor cells Konzentrationen 0.01 μM-30 μM Inkubationszeit 4 days Methode Empesertib (BAY1161909) was evaluated using the following procedure: Cultivated tumor cells are plated at a density of 5000 cells/well (MCF7, DU145, HeLa-MaTu-ADR), 3000 cells/well (NCI-H460, HeLa-MaTu, HeLa), or 1000 cells/well (B16F10) in a 96-well multititer plate in 200 μl of their 5 respective growth medium supplemented 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates was replaced by fresh culture medium (200 μl), to which this compound is added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.01-30 μM; The cells are incubated for 4 days in its presence. Cell proliferation is determined by staining the cells with crystal violet: the cells are fixed by adding 20 μl/measuring point of an 11 % glutaric aldehyde solution for 15 minutes at room temperature. After three washing cycles of the fixed cells 15 with water, the plates are dried at room temperature. The cells are stained by adding 100 μl/measuring point of a 0.1 % crystal violet solution (pH 3.0). After three washing cycles of the stained cells with water, the plates are dried at room temperature. The dye is dissolved by adding 100 μl/measuring point of a 10% acetic acid solution.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle rat, dog and humans Dosierungen 1-2 mg/mL Verabreichung Oral gavage, IV

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
Cultivated tumor cells
Konzentrationen
0.01 μM-30 μM
Inkubationszeit
4 days
Methode
Empesertib (BAY1161909) was evaluated using the following procedure: Cultivated tumor cells are plated at a density of 5000 cells/well (MCF7, DU145, HeLa-MaTu-ADR), 3000 cells/well (NCI-H460, HeLa-MaTu, HeLa), or 1000 cells/well (B16F10) in a 96-well multititer plate in 200 μl of their 5 respective growth medium supplemented 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates was replaced by fresh culture medium (200 μl), to which this compound is added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.01-30 μM; The cells are incubated for 4 days in its presence. Cell proliferation is determined by staining the cells with crystal violet: the cells are fixed by adding 20 μl/measuring point of an 11 % glutaric aldehyde solution for 15 minutes at room temperature. After three washing cycles of the fixed cells 15 with water, the plates are dried at room temperature. The cells are stained by adding 100 μl/measuring point of a 0.1 % crystal violet solution (pH 3.0). After three washing cycles of the stained cells with water, the plates are dried at room temperature. The dye is dissolved by adding 100 μl/measuring point of a 10% acetic acid solution.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
rat, dog and humans
Dosierungen
1-2 mg/mL
Verabreichung
Oral gavage, IV

Referenzen

https://patents.google.com/patent/WO2014198647A2/en

Sellecks Empesertib (BAY1161909) Wurde zitiert von 2 Publikationen

TTK activates ATR through RPA2 phosphorylation to promote olaparib resistance in ovarian cancer [ Commun Biol, 2025, 8(1):1011]	PubMed: 40617868
The HIPK2/CDC14B-MeCP2 axis enhances the spindle assembly checkpoint block by promoting cyclin B translation [ Sci Adv, 2023, 9(3):eadd6982]	PubMed: 36662865

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