BAY-1816032

Katalog-Nr.S8945 Charge:S894501

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Technische Daten

Formel

C₂₇H₂₄F₂N₆O₄

Molekulargewicht

534.51

CAS-Nr.

1891087-61-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (93.54 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (2.34mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.625mg/ml (1.17mM)

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

BAY-1816032 ist ein potenter und oral verfügbarer Inhibitor der Budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) Kinase mit einem IC50 von 6,1 nM für die rekombinante katalytische Domäne der humanen BUB1. Diese Verbindung hat eine Antitumoraktivität.

Ziele

BUB1
(Cell-free assay)

6.1 nM

In vitro

BAY 1816032 ist ein neuartiger, bioverfügbarer Inhibitor der katalytischen Aktivität des mitotischen Checkpoint-Proteins BUB1, das an der Zentromerenkohäsion und der Korrektur von Anheftungsfehlern beteiligt ist. Die Hemmung dieser Verbindung sensibilisiert Tumorzellen gegenüber ATR-Inhibitoren und PARP-Inhibitoren.

In vivo

In Xenograft-Modellen von triple-negativen Brustkrebs verzögert BAY 1816032 in Kombination das Tumorwachstum unter Behandlung stark.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HeLa, SUM-149, MDA-MB-436, NCI-H1299, 22RV1, H4 cells. Konzentrationen 0.1 μM to 10 μM Inkubationszeit 4 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h Methode Cells are plated into 384-well plates at densities between 600 and 800 cells per well. After 24 h, cells are treated with BAY 1816032 and the second compound either as single compound treatments, or in nine fixed compound ratios. Cell viability is assessed after 96 hour exposure, using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle male Wistar rats, female CD1 mice, female Beagle dog Dosierungen 1.0 mg/kg, 0.5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 25 mg/kg, 40 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg Verabreichung Oral gavage, IV

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HeLa, SUM-149, MDA-MB-436, NCI-H1299, 22RV1, H4 cells.
Konzentrationen
0.1 μM to 10 μM
Inkubationszeit
4 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h
Methode
Cells are plated into 384-well plates at densities between 600 and 800 cells per well. After 24 h, cells are treated with BAY 1816032 and the second compound either as single compound treatments, or in nine fixed compound ratios. Cell viability is assessed after 96 hour exposure, using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
male Wistar rats, female CD1 mice, female Beagle dog
Dosierungen
1.0 mg/kg, 0.5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 25 mg/kg, 40 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
Verabreichung
Oral gavage, IV

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30429199/

Sellecks BAY-1816032 Wurde zitiert von 1 Publikation

A validation strategy to assess the role of phase separation as a determinant of macromolecular localization [ Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7]	PubMed: 38614097

A validation strategy to assess the role of phase separation as a determinant of macromolecular localization [ Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7]

PubMed: 38614097

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