Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride

Katalog-Nr.S8666 Charge:S866605

Drucken

Technische Daten

Formel

C₂₀H₂₂ClN₇O

Molekulargewicht

411.89

CAS-Nr.

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (199.08 mM)

Water

82 mg/mL (199.08 mM)

Ethanol

20 mg/mL (48.55 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (2.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.250mg/ml (0.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride ist ein potenter, hochselektiver und oral verfügbarer ATR-Inhibitor mit einer IC50 von 7 nM.

Ziele

ATR
(Cell-free assay)

7 nM

In vitro

In vitro erweist sich BAY 1895344 als sehr potenter und hochselektiver ATR-Inhibitor (IC50 = 7 nM), der die Proliferation eines breiten Spektrums menschlicher Tumorzelllinien potent hemmt (medianer IC50 = 78 nM). In zellulären mechanistischen Assays hemmt BAY 1895344 potent die induzierte H2AX-Phosphorylierung (IC50 = 36 nM).

In vivo

BAY 1895344 zeigt eine signifikant verbesserte wässrige Löslichkeit, Bioverfügbarkeit über Spezies hinweg und keine Aktivität im hERG-Patch-Clamp-Assay. Es demonstriert auch eine sehr vielversprechende Wirksamkeit in der Monotherapie bei DNA-Schadens-defizienten Tumormodellen sowie in Kombinationstherapien mit DNA-Schäden induzierenden Therapien.

BAY 1895344 zeigt eine starke In-vivo-Antitumorwirksamkeit in der Monotherapie in einer Vielzahl von Xenograft-Modellen verschiedener Indikationen, die durch DDR-Defizite gekennzeichnet sind, was zu einer stabilen Erkrankung bei Eierstock- und Darmkrebs oder sogar zu einer vollständigen Tumorremission in Mantelzelllymphom-Modellen führt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[3]}	Zelllinien C4–2b and PC-3 cells Konzentrationen 2 μM Inkubationszeit 48 h Methode Cells were treated with various concentrations of BAY1895344.
Tierstudie:^{^[3]}	Tiermodelle C57BL/6N male mice Dosierungen 40 mg/kg Verabreichung i.p.

Referenzen

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/983
http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/836
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34168048/

Sellecks Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride Wurde zitiert von 11 Publikationen

KEAP1 and STK11/LKB1 alterations enhance vulnerability to ATR inhibition in KRAS mutant non-small cell lung cancer [ Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9]	PubMed: 40645185
Gemcitabine and ATR inhibitors synergize to kill PDAC cells by blocking DNA damage response [ Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253]	PubMed: 39838187
APOBEC3B coordinates R-loop to promote replication stress and sensitize cancer cells to ATR/Chk1 inhibitors [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):348]	PubMed: 37270643
Arginine shortage induces replication stress and confers genotoxic resistance by inhibiting histone H4 translation and promoting PCNA ubiquitination [ Cell Rep, 2023, 42(4):112296]	PubMed: 36961817
The effect of inhibition of receptor tyrosine kinase AXL on DNA damage response in ovarian cancer [ Commun Biol, 2023, 6(1):660]	PubMed: 37349576
Arginine shortage induces replication stress and confers genotoxic resistance by inhibiting histone H4 translation and promoting PCNA polyubiquitination [ bioRxiv, 2023, 2023.01.31.526362]	PubMed: 36778247
ENHANCING DNA-DAMAGING THERAPY THROUGH THE INHIBITION OF DNTP SYNTHESIS USING A SYNERGISTIC DRUG COMBINATION TO TREAT [ UKnowledge , 2023, 10.13023/etd.2023.108]	PubMed: None
Genetically Defined, Syngeneic Organoid Platform for Developing Combination Therapies for Ovarian Cancer [ Cancer Discov, 2021, 11(2):362-383]	PubMed: 33158842
ATR inhibitor-induced CDK1-SPOP axis destabilizes PD-L1 and enhances cytotoxicity in prostate cancer [ Clin Cancer Res, 2021, clincanres.1010.2021]	PubMed: 34168048
ATR/ATM-Mediated Phosphorylation of BRCA1 T1394 Promotes Homologous Recombinational Repair and G2-M Checkpoint Maintenance [ Cancer Res, 2021, 81(18):4676-4684]	PubMed: 34301763

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.