BAY-218

Katalog-Nr.S8842 Charge:S884201

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Technische Daten

Formel

C₂₀H₁₇ClFN₃O₃

Molekulargewicht

401.82

CAS-Nr.

2162982-11-6

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

80 mg/mL (199.09 mM)

Ethanol

20 mg/mL (49.77 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

BAY-218 ist ein potenter und selektiver niedermolekularer AhR-Inhibitor, der die AhR-Kernverlagerung, die Expression des Dioxin-Response-Element (DRE)-Luciferase-Reporters und die AhR-regulierte Zielgenexpression, die sowohl durch exogene als auch endogene AhR-Liganden induziert wird, hemmt.

Ziele

AhR

In vitro

Mechanistisch hemmt BAY-218 die nukleäre Translokation von AhR, die Expression des Dioxin-Response-Element (DRE)-Luciferase-Reporters und die AhR-regulierte Zielgenexpression, die sowohl durch exogene als auch endogene AhR-Liganden induziert wird. In vitro rettet diese Verbindung die TNFα-Produktion von Kynurensäure (KA)-supprimierten, LPS-behandelten primären menschlichen Monozyten.

In vivo

In vivo verbessert BAY-218 die anti-tumorale Immunantwort und reduziert das Tumorwachstum in den syngenen Maustumormodellen CT26 und B16-OVA. Darüber hinaus erhöht diese Verbindung die therapeutische Wirksamkeit eines Anti-PD-L1-Antikörpers im CT26-Modell.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/1288

Sellecks BAY-218 Wurde zitiert von 6 Publikationen

The regulatory role of ACP5 in the diesel exhaust particle-induced AHR inflammatory signaling pathway in a human bronchial epithelial cell line [ Sci Rep, 2025, 15(1):8826]	PubMed: 40087344
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545]	PubMed: 38734931
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694]	PubMed: 38734931
Bioluminescence imaging of Cyp1a1-luciferase reporter mice demonstrates prolonged activation of the aryl hydrocarbon receptor in the lung [ Commun Biol, 2024, 7(1):442]	PubMed: 38600349
A clinically compatible drug-screening platform based on organotypic cultures identifies vulnerabilities to prevent and treat brain metastasis [ EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e14552]	PubMed: 35174975
AHR signaling pathway reshapes the metabolism of AML/MDS cells and potentially leads to cytarabine resistance [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab017]	PubMed: 33709099

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