BAY 2402234 (Orludodstat)

Katalog-Nr.S8847 Charge:S884701

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Technische Daten

Formel

C21H18ClF5N4O4
Molekulargewicht 520.84 CAS-Nr. 2225819-06-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (191.99 mM)
Ethanol 33 mg/mL (63.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (9.60mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Orludodstat (BAY 2402234) ist ein neuartiger und selektiver Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH)-Inhibitor mit einem IC50 von 1,2 nM.
Ziele
DHODH
(Cell-free assay)
1.2 nM
In vitro

BAY 2402234 induziert die Differenzierung und hemmt die Proliferation in AML-Zelllinien verschiedener AML-Subtypen.
In vivo

BAY 2402234 zeigt eine starke Monotherapie-Wirksamkeit und induziert die Differenzierung in AML-Xenograft-Modellen in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MOLM-13, HEL, MV4-11, SKM-1 and THP-1 cell lines

  • Konzentrationen

    0.1nM to 1μM

  • Inkubationszeit

    96 h

  • Methode

    MOLM-13, HEL, MV4-11, SKM-1 and THP-1 cells were plated in 96-well plates at 20,000 cells per well in their respective growth media and were treated with BAY 2402234 in the presence or absence of 100 μM uridine.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Female ICR SCID mice

  • Dosierungen

    4 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30940908/

Sellecks BAY 2402234 (Orludodstat) Wurde zitiert von 7 Publikationen

DHODH modulates immune evasion of cancer cells via CDP-Choline dependent regulation of phospholipid metabolism and ferroptosis [ Nat Commun, 2025, 16(1):3867] PubMed: 40274823
PDE7A inhibition suppresses triple-negative breast cancer by attenuating de novo pyrimidine biosynthesis [ Cell Rep Med, 2025, 6(9):102356] PubMed: 40961924
Identification of dihydroorotate dehydrogenase inhibitor, vidofludimus, as a potent and novel inhibitor for influenza virus [ J Med Virol, 2024, 96(1):e29372] PubMed: 38235544
Disulfiram treatment suppresses antibody-producing reactions by inhibiting macrophage activation and B cell pyrimidine metabolism [ Commun Biol, 2024, 7(1):488] PubMed: 38649462
Inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase cooperate with molnupiravir and N4-hydroxycytidine to suppress SARS-CoV-2 replication [ iScience, 2022, 25(5):104293] PubMed: 35492218
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: N/A
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: None

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