Pritelivir (BAY 57-1293)

Katalog-Nr.S7546 Charge:S754601

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Technische Daten

Formel

C18 H18 N4 O3 S2
Molekulargewicht 402.49 CAS-Nr. 348086-71-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (198.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pritelivir (BAY 57-1293, AIC316) ist ein potenter Helikase-Primase-Inhibitor, der antivirale Wirkungen auf Herpes-simplex-Virus (HSV) zeigt, mit einer IC50 von 20 nM sowohl für HSV-1 als auch für HSV-2.
Ziele
helicase primase
In vitro Pritelivir (BAY 57-1293) hemmt die ATPase-Aktivität des viralen Helikase-Primase-Enzymkomplexes dosisabhängig direkt. Es zeigt auch eine potente antivirale Aktivität gegen Aciclovir-resistente HSV-Mutanten. Diese Verbindung reduziert A G_x001D_ und P-tau, die durch Herpes-simplex-Virus Typ 1 in Vero-Zellen induziert werden.
In vivo Pritelivir (BAY 57-1293) (p.o.) zeigt eine ausgeprägte antivirale Aktivität in letalen Maus- und Ratten-Challenge-Modellen von disseminiertem Herpes (0,5 mg/kg), in einem murinen zosteriformen Ausbreitungsmodell von Hauterkrankungen (15 mg/kg) und in einem murinen okulären Herpesmodell.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    Murine and rat lethal challenge models of disseminated herpes, a murine zosteriform spread model of cutaneous disease, a murine ocular herpes model.

  • Dosierungen

    Suspended in 0.5% tylose in PBS

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11927946/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12019088/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23867133/

Sellecks Pritelivir (BAY 57-1293) Wurde zitiert von 2 Publikationen

Alphaherpesvirus-induced activation of plasmacytoid dendritic cells depends on the viral glycoprotein gD and is inhibited by non-infectious light particles [ PLoS Pathog, 2021, 17(11):e1010117] PubMed: 34843605
Pseudorabies virus infection triggers NF-κB activation via the DNA damage response, but actively inhibits NFkB-dependent gene expression [ J Virol, 2021, JVI0166621] PubMed: 34613805

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