BAY 61-3606 dihydrochloride

Katalog-Nr.S7006 Charge:S700601

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Technische Daten

Formel

C₂₀H₁₈N₆O₃.2HCl

Molekulargewicht

463.32

CAS-Nr.

648903-57-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

6 mg/mL (12.95 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.300mg/ml (0.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

BAY 61-3606 dihydrochloride ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Syk kinase (Ki = 7,5 nM). BAY-61-3606 induziert Zellzyklusarrest und apoptosis.

Ziele

Syk
(Cell-free assay)

7.5 nM(Ki)

In vitro

BAY 61-3606 ist ein hochselektiver Inhibitor der Syk kinase. Andere ausgewählte Tyrosinkinasen, Lyn, Fyn, Src, Itk und Btk, werden durch BAY 61-3606 in Konzentrationen bis zu 4,7 μM nicht gehemmt. Es wurde auch festgestellt, dass BAY 61-3606 die B-Zell-Rezeptor (BCR)-vermittelte Signalgebung hemmt.

Bay 61-3606 ist ein Sensibilisator der TRAIL-induzierten Apoptose. Die Herunterregulierung von Mcl-1 durch Bay 61-3606 ist konzentrations- und zeitabhängig in MCF-7-Zellen. Die Phosphorylierung von Syk wird durch Bay 61-3606 in MCF-7- und T47D-Zellen reduziert. Die Herunterregulierung von Mcl-1 durch Bay 61-3606 ist unabhängig von Syk in Brustkrebszellen. Bay 61-3606 fördert den Ubiquitin/Proteasom-abhängigen Abbau des Mcl-1-Proteins in MCF-7-Zellen. Bay 61-3606 hemmt die Phosphorylierung von CDK9, RNA-Polymerase II und die Mcl-1-Expression in MCF-7-Zellen. Bay 61-3606 hemmt die CDK9-Kinaseaktivität mit einer In-vitro-IC50 von 37 nM.

In vivo

Nach 20 Tagen der Medikamentenverabreichung wurde das Volumen des xenotransplantierten Tumors signifikant (P <0,001) reduziert, die Wirksamkeit von Bay 61–3606, wenn es in Kombination mit TRAIL verabreicht wurde.

Die orale Verabreichung von BAY 61-3606 an Ratten unterdrückt signifikant die antigeninduzierte passive kutane anaphylaktische Reaktion, Bronchokonstriktion und Bronchialödeme bei 3 mg/kg. Darüber hinaus schwächt BAY 61-3606 die antigeninduzierte Atemwegsentzündung bei Ratten ab.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien MCF-7 cells Konzentrationen 2.5 μM or 5 μM Inkubationszeit 12 h or 24 h Methode MCF-7 cells are exposed to TRAIL (indicated concentrations:0, 12.5, 25, 37.5 ng/ml) with or without Bay 61-3606 (2.5 μM) for 24 h; After exposure to the agents for 12 h, MCF-7 cells are subjected to immunocytochemistry using an active Bak antibody; Caspase activity is measured in MCF-7 cells exposed to Bay 61-3606 (5 μM) with or without TRAIL (50 ng/ml) for 24 h.

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
MCF-7 cells
Konzentrationen
2.5 μM or 5 μM
Inkubationszeit
12 h or 24 h
Methode
MCF-7 cells are exposed to TRAIL (indicated concentrations:0, 12.5, 25, 37.5 ng/ml) with or without Bay 61-3606 (2.5 μM) for 24 h; After exposure to the agents for 12 h, MCF-7 cells are subjected to immunocytochemistry using an active Bak antibody; Caspase activity is measured in MCF-7 cells exposed to Bay 61-3606 (5 μM) with or without TRAIL (50 ng/ml) for 24 h.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12766258/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26720004/

Sellecks BAY 61-3606 dihydrochloride Wurde zitiert von 18 Publikationen

TLR4 endocytosis and endosomal TLR4 signaling are distinct and independent outcomes of TLR4 activation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2]	PubMed: 40204912
PTP1B inhibition promotes microglial phagocytosis in Alzheimer's disease models by enhancing SYK signaling [ bioRxiv, 2025, 2025.05.30.657101]	PubMed: 40501708
Trem2 Agonist Reprograms Foamy Macrophages to Promote Atherosclerotic Plaque Stability-Brief Report [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2024, 44(7):1646-1657]	PubMed: 38695172
Probucol protects against brain damage caused by intra-neural pyroptosis in rats with vascular dementia through inhibition of the Syk/Ros pathway [ Aging (Albany NY), 2024, 16(5):4363-4377]	PubMed: 38441564
HP1 induces ferroptosis of renal tubular epithelial cells through NRF2 pathway in diabetic nephropathy [ Open Life Sci, 2023, 18(1):20220678]	PubMed: 37589000
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226]	PubMed: 36266272
Fcγ receptor activation mediates vascular inflammation and abdominal aortic aneurysm development [ Clin Transl Med, 2021, 11(7):e463]	PubMed: 34323424
ARPC1B binds WASP to control actin polymerization and curtail tonic signaling in B cells [ JCI Insight, 2021, e149376]	PubMed: 34673575
Dectin-2-mediated initiation of immune responses caused by influenza virus hemagglutinin [ Biomed Res, 2021, 42(2):53-66]	PubMed: 33840686
Mapping phospho-catalytic dependencies of therapy-resistant tumours reveals actionable vulnerabilities. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790]	PubMed: 31160710

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