BAY-8002

Katalog-Nr.S8747 Charge:S874702

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Technische Daten

Formel

C20H14ClNO5S

Molekulargewicht 415.85 CAS-Nr. 724440-27-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.59 mM)
Ethanol 21 mg/mL (50.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

3mg/ml (7.21mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

6mg/ml (14.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BAY-8002 ist ein neuartiger MCT1-Inhibitor und unterdrückt wirksam den bidirektionalen Laktattransport. Diese Verbindung erhöht signifikant die intratumoralen Laktatspiegel und moduliert vorübergehend die Pyruvatspiegel.
Ziele
MCT
In vitro

BAY-8002 hemmt die zelluläre SNARF-5-Fluoreszenzänderung mit einer IC50 von 85 (±6) nmol/L in MCT1-exprimierenden DLD-1-Zellen und zeigt eine ausgezeichnete Selektivität gegenüber MCT4 (IC50 > 50 μmol/L in EVSA-T-Zellen). Diese Verbindung ist ein dualer Inhibitor von MCT1 und MCT2.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30115664/

Sellecks BAY-8002 Wurde zitiert von 6 Publikationen

Lactate transporter MCT4 regulates the hub genes for lipid metabolism and inflammation to attenuate intracellular lipid accumulation in non-alcoholic fatty liver disease [ Genes Dis, 2025, 12(4):101554] PubMed: 40330148
Dual impacts of serine/glycine-free diet in enhancing antitumor immunity and promoting evasion via PD-L1 lactylation [ Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00415-7] PubMed: 39577415
Paralog-dependent isogenic cell assay cascade generates highly selective SLC16A3 inhibitors [ Cell Chem Biol, 2023, 30(8):953-964.e9] PubMed: 37516113
Distinct metabolic states guide maturation of inflammatory and tolerogenic dendritic cells [ Nat Commun, 2022, 13(1):5184] PubMed: 36056019
PXR Modulates the Prostate Cancer Cell Response to Afatinib by Regulating the Expression of the Monocarboxylate Transporter SLC16A1 [ Cancers (Basel), 2021, 13(14)3635] PubMed: 34298852
Ibrutinib Unmasks Critical Role of Bruton Tyrosine Kinase in Primary CNS Lymphoma. [ Cancer Discov, 2017, 7(9):1018-1029] PubMed: 28619981

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