BAY 87-2243

Katalog-Nr.S7309 Charge:S730903

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Technische Daten

Formel

C26H26F3N7O2
Molekulargewicht 525.53 CAS-Nr. 1227158-85-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro Ethanol 5 mg/mL (9.51 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BAY 87-2243 ist ein potenter und selektiver hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) Inhibitor. Diese Verbindung hemmt die Aktivität des mitochondrial complex I, wodurch ein Mitophagie-abhängiger ROS-Anstieg ausgelöst wird, der zu Nekroptose und Ferroptosis führt. Es übt eine Antitumoraktivität aus. Phase 1.
Ziele
HIF-1
(Cell-free assay)
In vitro BAY 87-2243 hemmt die HIF-1-Reportergenaktivität und die CA9-Proteinexpression mit einer IC50 von 0,7 nM bzw. 2 nM. In hypoxischen Lungenkrebs-H460-Zellen unterdrückt diese Verbindung die Expression von HIF-Zielgenen und hemmt die Akkumulation von HIF-1α-Protein. Unter Glukoseentzug hemmt es die Zellproliferation durch Beeinträchtigung der Mitochondrienfunktion.
In vivo Im H460-Xenograft-Mausmodell reduziert BAY 87-2243 (4 mg/kg p.o.) das Tumorgewicht, das HIF-1α-Protein und die HIF-1-Zielgenexpressionsspiegel.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    Non-small cell lung cancer (NSCLC) cell line H460

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    48 hours

  • Methode

    To evaluate the cytotoxicity of BAY 87-2243, 2.000 cells of the respective cell lines are seeded in 96-well plates and cultured in the appropriate growth medium containing 10% FCS. This compound at various concentrations is added at 24 h after seeding for additional 48 h and cell viability is determined using Cell Titer Glow Assay.
Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Mice bearing lung carcinoma H460 xenografts

  • Dosierungen

    ~4 mg/kg/d

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24403227/

Kundenproduktvalidierung

Cells were plated at low density, treated with the indicated compounds and scored for resistance. Abbreviations: osimertinib (Osi), phenformin (Phen), buformin (Buf), BAY 87-2243 (BAY), oligomycin (Oligo).

, , Oncotarget, 2016, 7(52):86313-86325

Fresh human PMP tissue was exposed to HIF-1α inhibitor (BAY 87-2243) under hypoxic conditions in vitro for 24 hours. MUC2 mRNA levels as measured by real-time PCR (F) and MUC2 protein expression as measured by immunofluorescence staining (G) were significantly reduced by the inhibitor; for immunofluorescence assay slides were stained with MUC2 antibody (green IF) and SYTOX Orange for nucleic acid (blue IF). Confocal images were randomly taken of 10 different fields (X 63 magnification) and analyzed using Image-pro Premier Software to quantify the average intensity of MUC2 expression.

Daten von [ , , Transl Res, 2016, doi:10.1016/j.trsl.2015.10.006 ]

Quiescent VSMC were pretreated with 10 or 30 μM HIF inhibitor BAY 87-2243 and then stimulated with PDGF (10 ng/mL) for 6 h. Total cell lysates were subjected to immunoblot analysis for HK2 and actin. Representative blots and compiled densitometric data from three independent experiments are depicted (n = 3, mean + SD.; * p b 0.05; ANOVA, Bonferroni).

Daten von [ , , Vascul Pharmacol, 2016, 83:47-56. ]

Sellecks BAY 87-2243 Wurde zitiert von 51 Publikationen

Hypoxia Inhibitor Improves Iodine Uptake Disorder in Thyroid Cancer Through the hsa_circ_0023990/miR-448/DNMT1/NIS Axis [ Cancer Sci, 2025, 116(8):2113-2124] PubMed: 40386902
Hypoxia Inhibitor Improves Iodine Uptake Disorder in Thyroid Cancer Through the hsa_circ_0023990/miR-448/DNMT1/NIS Axis [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70102] PubMed: 40386902
Attenuation of palmitic acid-induced lysyl oxidase overexpression in the ovary contributes to the improvement of ovulation in obesity by metformin [ Hum Reprod Open, 2024, 2024(1):hoae002] PubMed: 38333108
Forchlorfenuron-Induced Mitochondrial Respiration Inhibition and Metabolic Shifts in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2024, 16(5)976] PubMed: 38473335
HIF-1 inhibition reverses opacity in a rat model of galactose-induced cataract [ PLoS One, 2024, 19(2):e0299145] PubMed: 38416732
Hypoxia-induced downregulation of microRNA-186-5p in endothelial cells promotes non-small cell lung cancer angiogenesis by upregulating protein kinase C alpha [ Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:421-436] PubMed: 36845338
Histone acetyltransferase P300 deficiency promotes ferroptosis of vascular smooth muscle cells by activating the HIF-1α/HMOX1 axis [ Mol Med, 2023, 29(1):91] PubMed: 37415103
Gelatin methacryloyl (GelMA) loaded with concentrated hypoxic pretreated adipose-derived mesenchymal stem cells(ADSCs) conditioned medium promotes wound healing and vascular regeneration in aged skin [ Biomater Res, 2023, 27(1):11] PubMed: 36782342
ACSL4 deficiency confers protection against ferroptosis-mediated acute kidney injury [ Redox Biol, 2022, 51:102262] PubMed: 35180475
System analysis based on the cancer-immunity cycle identifies ZNF207 as a novel immunotherapy target for hepatocellular carcinoma [ J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004414] PubMed: 35246476

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