BAY-876

Katalog-Nr.S8452 Charge:S845201

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Technische Daten

Formel

C24H16F4N6O2
Molekulargewicht 496.42 CAS-Nr. 1799753-84-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (199.42 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.04 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BAY-876 ist ein potenter und selektiver GLUT1-Inhibitor (IC50=0,002 μM) mit einem Selektivitätsfaktor von >100 gegenüber GLUT2, GLUT3 und GLUT4.
Ziele
GLUT1
(Cell-free assay)
0.002 μM
In vitro

BAY-876 ist ein hochselektiver GLUT1-Inhibitor mit einer Selektivität gegenüber GLUT2, 3 und 4 von 4700-, 800- bzw. 135-fach.
In vivo

BAY-876 zeigt auch in vivo bei Ratten und Hunden eine geringe Clearance. Das Verteilungsvolumen im Steady State (Vss) ist bei beiden Spezies moderat. Die terminale Halbwertszeit ist bei Ratten intermediär (2,5 h) und bei Hunden lang (22 h) aufgrund der sehr geringen Clearance. Die orale Bioverfügbarkeit (F%) beträgt bei Ratten 85 % und bei Hunden 79 %. Vorläufige In-vivo-PK-Studien dieser Verbindung zeigen, dass eine gute orale Bioverfügbarkeit und eine lange terminale Halbwertszeit erreichbar sind, was sie zu einer ausgezeichneten chemischen Sonde macht, um die Hypothese der Krebsbehandlung mit einem sehr selektiven GLUT1-Inhibitor weiter zu evaluieren.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Male Wistar rats

  • Dosierungen

    0.3 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27552707/

Sellecks BAY-876 Wurde zitiert von 20 Publikationen

GLUT1 inhibition by BAY-876 induces metabolic changes and cell death in human colorectal cancer cells [ BMC Cancer, 2025, 25(1):716] PubMed: 40247224
GLUT1 promotes NLRP3 inflammasome activation of airway epithelium in lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00116-0] PubMed: 38548270
Disulfidptosis-related signature predicts prognosis and characterizes the immune microenvironment in hepatocellular carcinoma [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):19] PubMed: 38195525
Activation of cellular antioxidative stress and migration activities by purified components from immortalized stem cells from human exfoliated deciduous teeth [ Sci Rep, 2024, 14(1):15340] PubMed: 38961142
Pralatrexate represses the resistance of HCC cells to molecular targeted agents via the miRNA-34a/Notch pathway [ Discov Oncol, 2024, 15(1):709] PubMed: 39585461
Alanine supplementation exploits glutamine dependency induced by SMARCA4/2-loss [ Nat Commun, 2023, 14(1):2894] PubMed: 37210563
Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101162] PubMed: 37597521
Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00315-4] PubMed: 37597521
BMP4 upregulates glycogen synthesis through the SMAD/SLC2A1 (GLUT1) signaling axis in hepatocellular carcinoma (HCC) cells [ Cancer Metab, 2023, 11(1):9] PubMed: 37443106
The Impact of Proinflammatory Cytokines and Imiquimod on GLUT1 in HaCaT Keratinocytes - a Potential Anti-Psoriatic Therapeutic Target [ Cell Physiol Biochem, 2023, 57(2):54-62] PubMed: 36945896

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