BAY-985

Katalog-Nr.S8935 Charge:S893501

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Technische Daten

Formel

C27H30F3N9O
Molekulargewicht 553.58 CAS-Nr. 2409479-29-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (180.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BAY-985 ist ein potenter und hochselektiver TBK1/IKKε-Inhibitor. Diese Verbindung zeigt eine hohe Wirksamkeit gegenüber TBK1 (IC50 = 2 nM, niedriger ATP-Assay; 30 nM, hoher ATP-Assay) und IKKε (IC50 = 2 nM), sowie eine hohe Wirksamkeit im mechanistischen pIRF3-Assay (IC50 = 74 nM) und einen antiproliferativen Effekt auf SK-MEL-2-Zellen (IC50 = 900 nM).
Ziele
TBK1
(in low ATP assay)		 IKKε
(Cell-free assay)		 TBK1
(in high ATP assay)		 pIRF3
(Cell-free assay)
2 nM 2 nM 30 nM 74 nM
In vitro

Diese Verbindung ist ein potenter und hochselektiver TBK1/IKKε-Inhibitor, der die zelluläre Phosphorylierung des Interferon-regulierenden Faktors 3 hemmt und eine antiproliferative Wirksamkeit in der Melanom-Zelllinie SK-MEL-2 zeigt.
In vivo

BAY-985 zeigt nur eine schwache Antitumoraktivität im humanen Melanom-Xenograft-Modell SK-MEL-2.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    ACHN, SK-MEL-2, MDA-MB231 cells

  • Konzentrationen

    100 nM

  • Inkubationszeit

    96 h

  • Methode

    For proliferation assays, cells are plated in white 384-well microtiter plates at 300 (ACHN) and 800 (SK-MEL-2) cells/well, respectively, in 50 μL medium. The following day, this compound is added to the cells using a D300 Digital Dispenser. After 96 h, cell numbers are determined using CellTiter-Glo solution. Luminescence is read on a VICTOR reader. The luminescence signal is compared to the signal measured on sister plates on the day of compound addition (time zero).
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    male Wistar rats; female NMRI nude mice

  • Dosierungen

    0.30 mg/kg; 100 mg/kg

  • Verabreichung

    IV, Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31859507/

Sellecks BAY-985 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Executioner caspases restrict mitochondrial RNA-driven Type I IFN induction during chemotherapy-induced apoptosis [ Nat Commun, 2023, 14(1):1399] PubMed: 36918588
The m6A demethylase ALKBH5 promotes tumor progression by inhibiting RIG-I expression and interferon alpha production through the IKKε/TBK1/IRF3 pathway in head and neck squamous cell carcinoma [ Mol Cancer, 2022, 21(1):97] PubMed: 35395767

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