BAY-985

Katalog-Nr.S8935 Charge:S893502

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Technische Daten

Formel

C₂₇H₃₀F₃N₉O

Molekulargewicht

553.58

CAS-Nr.

2409479-29-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (180.64 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.830mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

BAY-985 ist ein potenter und hochselektiver TBK1/IKKε-Inhibitor. Diese Verbindung zeigt eine hohe Wirksamkeit gegenüber TBK1 (IC50 = 2 nM, niedriger ATP-Assay; 30 nM, hoher ATP-Assay) und IKKε (IC50 = 2 nM), sowie eine hohe Wirksamkeit im mechanistischen pIRF3-Assay (IC50 = 74 nM) und einen antiproliferativen Effekt auf SK-MEL-2-Zellen (IC50 = 900 nM).

Ziele

TBK1 (in low ATP assay)	IKKε (Cell-free assay)	TBK1 (in high ATP assay)	pIRF3 (Cell-free assay)
2 nM	2 nM	30 nM	74 nM

In vitro

Diese Verbindung ist ein potenter und hochselektiver TBK1/IKKε-Inhibitor, der die zelluläre Phosphorylierung des Interferon-regulierenden Faktors 3 hemmt und eine antiproliferative Wirksamkeit in der Melanom-Zelllinie SK-MEL-2 zeigt.

In vivo

BAY-985 zeigt nur eine schwache Antitumoraktivität im humanen Melanom-Xenograft-Modell SK-MEL-2.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien ACHN, SK-MEL-2, MDA-MB231 cells Konzentrationen 100 nM Inkubationszeit 96 h Methode For proliferation assays, cells are plated in white 384-well microtiter plates at 300 (ACHN) and 800 (SK-MEL-2) cells/well, respectively, in 50 μL medium. The following day, this compound is added to the cells using a D300 Digital Dispenser. After 96 h, cell numbers are determined using CellTiter-Glo solution. Luminescence is read on a VICTOR reader. The luminescence signal is compared to the signal measured on sister plates on the day of compound addition (time zero).
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle male Wistar rats; female NMRI nude mice Dosierungen 0.30 mg/kg; 100 mg/kg Verabreichung IV, Oral gavage

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
ACHN, SK-MEL-2, MDA-MB231 cells
Konzentrationen
100 nM
Inkubationszeit
96 h
Methode
For proliferation assays, cells are plated in white 384-well microtiter plates at 300 (ACHN) and 800 (SK-MEL-2) cells/well, respectively, in 50 μL medium. The following day, this compound is added to the cells using a D300 Digital Dispenser. After 96 h, cell numbers are determined using CellTiter-Glo solution. Luminescence is read on a VICTOR reader. The luminescence signal is compared to the signal measured on sister plates on the day of compound addition (time zero).

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
male Wistar rats; female NMRI nude mice
Dosierungen
0.30 mg/kg; 100 mg/kg
Verabreichung
IV, Oral gavage

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31859507/

Sellecks BAY-985 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Executioner caspases restrict mitochondrial RNA-driven Type I IFN induction during chemotherapy-induced apoptosis [ Nat Commun, 2023, 14(1):1399]	PubMed: 36918588
The m6A demethylase ALKBH5 promotes tumor progression by inhibiting RIG-I expression and interferon alpha production through the IKKε/TBK1/IRF3 pathway in head and neck squamous cell carcinoma [ Mol Cancer, 2022, 21(1):97]	PubMed: 35395767

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