Enitociclib (BAY 1251152)

Katalog-Nr.S8730 Charge:S873001

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Technische Daten

Formel

C₁₉H₁₈F₂N₄O₂S

Molekulargewicht

404.43

CAS-Nr.

1610358-56-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (200.28 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.250mg/ml (10.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Enitociclib (BAY 1251152) ist ein potenter PTEFb/CDK9-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 3 nM für CDK9 und einer mindestens 50-fachen Selektivität gegenüber anderen CDKs in enzymatischen Assays. Es bindet an die Phosphorylierung und Kinaseaktivität von CDK9 und blockiert diese, wodurch die PTEFb-vermittelte Aktivierung der RNA Pol II verhindert und die Gentranskription verschiedener anti-apoptotischer Proteine gehemmt wird.

Ziele

CDK9
(Cell-free assay)

3 nM

In vitro

Enitociclib (BAY 1251152) (Verbindung 2) hemmt signifikant CDK9 und CDK2 mit IC50-Werten von 3 nM bzw. 360 nM und zeigt zelluläre Wirksamkeit in MOLM13 mit einem IC50-Wert von 29 nM.

In vivo

Enitociclib (BAY 1251152) zeigt eine ausgezeichnete Wirksamkeit bei i.v.-Behandlung in Xenograft-Modellen (z.B. MOLM13) bei Mäusen und Ratten. Es wird derzeit in Phase-I-Studien evaluiert, um die Sicherheit, Verträglichkeit, Pharmakokinetik und die anfängliche pharmakodynamische Biomarker-Reaktion bei Patienten mit fortgeschrittenem Krebs zu bestimmen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HeLa, NCI-H460, A2780, DU 145, HeLa-MaTu-ADR, Caco-2, B16F10, MOLM-13 Konzentrationen 0.001 μM - 10 μM Inkubationszeit 4 days Methode Enitociclib (BAY 1251152) is evaluated using cultivated tumour cells plated in a 96-well multititer plate in 200 μl of their respective growth medium supplemented with 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates is replaced by fresh culture medium (200 μl), to which the test substances are added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.001–10 μM; the final concentration of the solvent dimethyl sulfoxide is 0.5%). The cells are incubated for 4 days in the presence of it.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle mice and rats with xenograft models (eg. MOLM13) Dosierungen -- Verabreichung IV

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HeLa, NCI-H460, A2780, DU 145, HeLa-MaTu-ADR, Caco-2, B16F10, MOLM-13
Konzentrationen
0.001 μM - 10 μM
Inkubationszeit
4 days
Methode
Enitociclib (BAY 1251152) is evaluated using cultivated tumour cells plated in a 96-well multititer plate in 200 μl of their respective growth medium supplemented with 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates is replaced by fresh culture medium (200 μl), to which the test substances are added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.001–10 μM; the final concentration of the solvent dimethyl sulfoxide is 0.5%). The cells are incubated for 4 days in the presence of it.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
mice and rats with xenograft models (eg. MOLM13)
Dosierungen
--
Verabreichung
IV

Referenzen

https://patents.google.com/patent/WO2014076091A1
https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/984

Sellecks Enitociclib (BAY 1251152) Wurde zitiert von 8 Publikationen

Deciphering transcription activity of mammalian early embryos unveils on/off of zygotic genome activation by protein translation/degradation [ Cell Rep, 2025, 44(1):115215]	PubMed: 39823229
Hepatitis B surface antigen is upregulated by HIV Tat in an HIV-hepatitis B virus co-infection model system [ Microbiol Spectr, 2025, 13(9):e0080925]	PubMed: 40698826
Androgen-repressed lncRNA LINC01126 drives castration-resistant prostate cancer by regulating the switch between O-GlcNAcylation and phosphorylation of androgen receptor [ Clin Transl Med, 2024, 14(1):e1531]	PubMed: 38214432
Synergistic Sensitization of High-Grade Serous Ovarian Cancer Cells Lacking Caspase-8 Expression to Chemotherapeutics Using Combinations of Small-Molecule BRD4 and CDK9 Inhibitors [ Cancers (Basel), 2023, 16(1)107]	PubMed: 38201534
Distinct patterns of RNA polymerase II and transcriptional elongation characterize mammalian genome activation [ Cell Rep, 2022, 41(13):111865]	PubMed: 36577375
The non-apoptotic function of Caspase-8 in negatively regulating the CDK9-mediated Ser2 phosphorylation of RNA polymerase II in cervical cancer [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(12):597]	PubMed: 36399280
Selective CDK9 Inhibition by Natural Compound Toyocamycin in Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(14)3340]	PubMed: 35884401
Recurrent Mutations in Cyclin D3 Confer Clinical Resistance to FLT3 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3458]	PubMed: 34103301

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