Batimastat (BB-94)

Katalog-Nr.S7155 Charge:S715502

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Technische Daten

Formel

C23H31N3O4S2
Molekulargewicht 477.64 CAS-Nr. 130370-60-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (200.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 6.000mg/ml (12.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Batimastat (BB-94) ist ein potenter, breitbandiger Matrix-Metalloprotease (MMP)-Inhibitor für MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 und MMP-3 mit einer IC50 von 3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM bzw. 20 nM. Es hemmt auch die Aktivität anderer Metalloproteasen, wie z. B. ADAM17.
Ziele
MMP-1 MMP-2 MMP-9 MMP-7 MMP-3
3 nM 4 nM 4 nM 6 nM 20 nM
In vitro

Batimastat (BB-94) ist ein potenter, breitbandiger Matrix-Metalloprotease (MMP)-Inhibitor für MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 und MMP-3 mit einer IC50 von 3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM bzw. 20 nM.

Diese Verbindung weist eine unerwartete Bindungsgeometrie auf, wobei der Thiophenring tief in die primäre Spezifitätsstelle eingeführt ist.

In vivo

Batimastat (BB-94) kann die metastatische Ausbreitung und das Wachstum des murinen Melanoms B16-BL6 hemmen.

In einem orthotopen Kolontumormodell bei Mäusen führt die Behandlung mit dieser Verbindung zu einer Hemmung des primären Tumorwachstums (um 50 %), der lokalen/regionalen Ausbreitung (von 67 % auf 35 %) und der Fernmetastasierung (von 30 % auf 10 %).

Es reduziert das In-vivo-Wachstum experimenteller Hämangiome, höchstwahrscheinlich durch Blockierung der Rekrutierung von Endothelzellen durch die transformierten Zellen oder durch Beeinflussung der Zellorganisation in vaskulären Strukturen.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Enzymtests

    In Enzymtests werden IC50-Werte für Batimastat (BB-94) in vitro gegen verschiedene Metalloproteasen bestimmt.
Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    B16-BL6 cells

  • Konzentrationen

    3 nM (MMP-1), 4 nM (MMP-2 & MMP-9), 6 nM (MMP-7) and 20 nM (MMP-3), respectively

  • Inkubationszeit

    22 h

  • Methode

    Batimastat (BB-94) was dissolved in absolute ethanol, and cells were treated with different concentrations of this compound and incubated for 22 hr, after which IC50 was measured.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Nude mouse

  • Dosierungen

    30mg/ml

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8050828/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8610113/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8062271/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7535861/

Kundenproduktvalidierung

Proliferation indices of SU-pcGBM2 cells exposed to plain medium (aCSF) or active conditioned medium generated in the presence or absence of pan-MMP inhibitor (BAT).

Daten von [ , , Nature, 2017, 549(7673):533-537 ]

To assess cleavage, 2 μg of pro-TNF-α was incubated with either 2 μg ADAM17 or 2 μg MMP9 in the presence or absence of inhibitor. Lanes are as follows: 1. Molecular weight markers, 2. Pro-TNF-α alone, 3. Pro-TNF-α + ADAM17, 4. pro-TNF-α+ ADAM17 + BB-94 (10 μM), 5. Pro-TNF-α + MMP9, 6. Pro-TNF-α + MMP9 + AB0041 (10 μM), 7. Pro-TNF-α+ MMP9 + BB-94 (10 μM), 8. Soluble TNF-α.

Daten von [ , , PLoS One, 2015, 10(5): e0127063 ]

Effect of the broad spectrum hydroxamate inhibitors batimastat and ilomastat on a disintegrin and metalloproteinase with thombospondin type 1 motifs (ADAMTS) 13 and ADAMTS15. (A) While batimastat is a good inhibitor against ADAMTS15, ilomastat has no ability to inhibit the enzyme. ADAMTS15 (20 nM) was pre-incubated with two doses (300 nM or 3 µM) of batimastat and ilomastat prior to the addition of aggrecan substrate G1-IGD-G2. The inhibitory effect of batimastat can be clearly discerned from the undigested 130 kDa G1-IGD-G2 bands. (B) Calculation of the Kiapp value of batimastat by densitometric analysis of the undigested G1-IGD-G2 bands on a 12% SDS-PAGE.

Daten von [ , , Biomed Rep, 2016, 4(1):73-78. ]

Calculation of the Ki<sup>app</sup> value of batimastat by densitometric analysis of the undigested G1-IGD-G2 bands on a 12% SDS-PAGE.

Daten von [ , , Biomed Rep, 2016, 4(1):73-78 ]

Sellecks Batimastat (BB-94) Wurde zitiert von 41 Publikationen

A pancreatic cancer organoid biobank links multi-omics signatures to therapeutic response and clinical evaluation of statin combination therapy [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6] PubMed: 40812300
Single-cell multiomic modelling of early metastatic events promoted by the extracellular matrix [ Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03181-4] PubMed: 40954257
Anthrax ET activates Rac1 and RTK signaling to induce F-actin reorganization and endothelial permeability [ iScience, 2025, 28(11):113682] PubMed: 41158867
The late-onset Alzheimer's disease risk factor RHBDF2 is a modifier of microglial TREM2 proteolysis [ Life Sci Alliance, 2025, 8(5)e202403080] PubMed: 40081988
UNC5B is an isoform-dependent target for ectodomain shedding [ J Biochem, 2025, mvaf043] PubMed: 40631620
Functional Differences Between SIRPα Splice Isoforms [ Genes Cells, 2025, 30(5):e70041] PubMed: 40763927
The Notch1 intracellular domain orchestrates mechanotransduction of fluid shear stress [ bioRxiv, 2025, 2025.07.13.663563] PubMed: 40791532
Omicron Spike confers enhanced infectivity and interferon resistance to SARS-CoV-2 in human nasal tissue [ Nat Commun, 2024, 15(1):889] PubMed: 38291024
Amino-terminally elongated Aβ peptides are generated by the secreted metalloprotease ADAMTS4 and deposit in a subset of Alzheimer's disease brains [ Neuropathol Appl Neurobiol, 2024, 50(3):e12991] PubMed: 38867123
Extracellularly Detectable Electrochemical Signals of Living Cells Originate from Metabolic Reactions [ Adv Sci (Weinh), 2023, e2207084.] PubMed: 36737855

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