Technische Daten
| Formel | C34H30F2N6O3S | |||
| Molekulargewicht | 640.70 | CAS-Nr. | 2971769-60-3 | |
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 33 mg/mL (51.5 mM) | |
| Water | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | BBO-10203 hemmt PI3Kα und KRASG12C durch kovalente Bindung an Cys242 in der PI3Kα RAS-Bindungsdomäne. Es hemmt sowohl GTP-gebundene als auch GDP-gebundene KRASG12C-Zustände mit IC50- und EC50-Werten von 0,031 nM bzw. 0,02 nM. Diese Verbindung stört die RAS-PI3Kα-Interaktion und unterdrückt die RAS-abhängige PI3Kα-Aktivierung. Es senkt die pERK-Spiegel, hemmt die Zellproliferation und verursacht G1-Phasenarrest und Apoptose. BBO-10203 hat potenzielle Anwendungen in der Brustkrebs-, Darmkrebs- und nicht-kleinzelligen Lungenkrebsforschung. |
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| In vivo | BBO-10203 (Oral; once daily) significantly inhibits tumor growth in xenograft models. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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