BBO-8520

Katalog-Nr.E1968 Charge:E196802

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Technische Daten

Formel

C35H33F6N7O2S
Molekulargewicht 729.74 CAS-Nr. 2893809-51-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (137.03 mM)
Ethanol 100 mg/mL (137.03 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5mg/ml (6.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.25mg/ml (0.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BBO-8520 ist ein kovalenter niedermolekularer Inhibitor, der selektiv auf KRAS G12C mit hoher oraler Bioverfügbarkeit abzielt. Er fungiert sowohl als KRAS G12C (OFF)-Inhibitor als auch als Blocker der KRAS G12C (ON)-Signalübertragung. Diese Verbindung hemmt die Zellproliferation durch Bindung an GTP-gebundenes KRAS G12C (ON), wodurch die RAS-RAF1-Interaktion verhindert und der Übergang in den inaktiven (OFF)-Zustand gefördert wird.
Ziele
KRAS-G12C
In vivo BBO-8520 (10 mg/kg/d; po) bewirkt eine Hemmung der pERK- und KRASG12C-Aktivierung in einem KrasG12C-p53-gesteuerten GEMM-Modell, was zu einer dauerhaften Tumorregression führt. Diese Verbindung zeigt starke dosis- und zeitabhängige pharmakodynamische Effekte (mehr als 80 % Hemmung von pERK) bei Mäusen mit KRASG12C-mutierten Tumoren.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://aacrjournals.org/cancerres/article/84/7_Supplement/ND07/742758
  • https://link.springer.com/article/10.1007/s40265-023-01980-8

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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.