BC-1215

Katalog-Nr.S0322 Charge:S032201

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Technische Daten

Formel

C₂₆H₂₆N₄

Molekulargewicht

394.51

CAS-Nr.

1507370-20-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

79 mg/mL (200.24 mM)

Ethanol

79 mg/mL (200.24 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

BC-1215 ist ein Inhibitor des F-Box-Proteins 3 (Fbxo3, eine Ubiquitin E3 Ligase Komponente) mit einem IC50 von 0,9 μg/mL und einem LC50 von 87 μg/ml für die IL-1β-Freisetzung. Diese Verbindung hemmt den Fbxo3-TRAF-Aktivierungsweg durch Destabilisierung von TRAF1-6.

Ziele

IL-1β release (Cell-free assay)	IL-1β release (Cell-free assay)
0.9 μg/mL	87 μg/mL(LC50)

In vitro

BC-1215, ein Fbxo3-Inhibitor, hemmt den Fbxo3-TRAF-Aktivierungsweg durch Destabilisierung von TRAF1-6-Proteinen. Außerdem hemmt diese Verbindung die LPS-induzierte Sekretion eines breiten Spektrums von T_H1-Panel-Zytokinen in menschlichen PBMC.

In vivo

Ein niedermolekularer Fbxo3-Inhibitor, BC-1215, reduziert Entzündungen durch Antagonisierung der Wirkungen dieser Verbindung auf die TRAF-Zytokin-Signalgebung.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien Murine lung epithelial (MLE) cells, PBMC, U937 cells Konzentrationen -- Inkubationszeit -- Methode Murine lung epithelial (MLE) cells were treated with benzathine or BC-1215 at different concentrations for 16 h. Cells were collected and assayed for TRAF1-6, Fbxl2, Fbxo3, and actin immunoblotting. PBMC were treated with either vehicle or 2 μg/ml LPS for 18 h, some cells were also co-treated with this compound in a dose dependent manner up to 10 μg/ml. 18 h later, cells were collected and processed for TRAF immunoblots. U937 cells were transfected with either empty or Fbxo3 plasmid for 24 h. Cells were also treated with this chemical in a dose dependent manner up to 10 μg/ml. 18 h later, cells were collected and processed for TRAF immunoblots. PBMC (0.6 ml at 1.5 x 10⁶/ml) were treated with 2 ug/ml LPS for 16 h with this compound at 10 μg/ml. Cytokine release was monitored by the human cytokine array.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle model of a cecal ligation and puncture (CLP)-induced sepsis Dosierungen 100 μg Verabreichung i.p.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
Murine lung epithelial (MLE) cells, PBMC, U937 cells
Konzentrationen
--
Inkubationszeit
--
Methode
Murine lung epithelial (MLE) cells were treated with benzathine or BC-1215 at different concentrations for 16 h. Cells were collected and assayed for TRAF1-6, Fbxl2, Fbxo3, and actin immunoblotting. PBMC were treated with either vehicle or 2 μg/ml LPS for 18 h, some cells were also co-treated with this compound in a dose dependent manner up to 10 μg/ml. 18 h later, cells were collected and processed for TRAF immunoblots. U937 cells were transfected with either empty or Fbxo3 plasmid for 24 h. Cells were also treated with this chemical in a dose dependent manner up to 10 μg/ml. 18 h later, cells were collected and processed for TRAF immunoblots. PBMC (0.6 ml at 1.5 x 10⁶/ml) were treated with 2 ug/ml LPS for 16 h with this compound at 10 μg/ml. Cytokine release was monitored by the human cytokine array.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
model of a cecal ligation and puncture (CLP)-induced sepsis
Dosierungen
100 μg
Verabreichung
i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23542741/

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