BC1618

Katalog-Nr.S9860 Charge:S986001

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Technische Daten

Formel

C24H24F3NO2

Molekulargewicht 415.45 CAS-Nr. 2222094-18-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 83 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BC1618 ist ein oral aktiver Fbxo48-Inhibitor, der die Adenosinmonophosphat (AMP)-aktivierte Proteinkinase (AMPK)-abhängige Signalübertragung stimuliert. Diese Verbindung fördert die mitochondriale Spaltung, erleichtert die Autophagy und verbessert die hepatische Insulinsensitivität.
Ziele
Fbxo48
In vitro

Diese Verbindung unterbricht die Fbxo48/pAmpkα-Interaktion. Sie erleichtert die mitochondriale Spaltung und die Autophagie.

In vivo

In Übereinstimmung mit der Steigerung der AMPK-Aktivität fördert BC1618 die mitochondriale Spaltung, erleichtert die Autophagie und verbessert die hepatische Insulinsensitivität bei Mäusen mit Fettleibigkeit durch fettreiche Ernährung.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]

  • Zelllinien

    293T cells

  • Konzentrationen

    3 μM

  • Inkubationszeit

    30 min

  • Methode

    293T cells transfected with Fbxo48-V5 or Fbxo30-V5 are treated with control (DMSO) or BC1618 (3 μM) for 30 min. Cells are then washed and equally fractioned into 10 aliquots and subjected to a range of increasing temperatures to promote protein denaturation. After a high-speed spin to precipitate heat-denatured proteins, the soluble protein fraction from each temperature is then immunoblotted for Fbxo48 or Fbxo30.

Tierstudie:

[1]

  • Tiermodelle

    C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    15 mg/kg, 20 mg/kg, 30 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33495648/

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