In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
4.200mg/ml
(9.92mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.710mg/ml
(1.68mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
BDA-366 ist ein niedermolekularer Bcl2-BH4-Domänen-Antagonist und bindet BH4 mit hoher Affinität und Selektivität. Es bindet direkt an Bcl2 mit hoher Bindungsaffinität (Ki = 3,3 ± 0,73 nM).
Ziele
Bcl2-BH4 (Cell-free assay)
3.3 nM(Ki)
In vitro
BDA-366 induziert eine robuste Apoptosis in MM(multiples Myelom)-Zelllinien und primären MM-Zellen, indem es eine BCL2-Konformationsänderung induziert. Diese Verbindung induziert eine Konformationsänderung im BCL2-Molekül, die es in ein Todesprotein umwandelt, und hemmt das Lungenkrebswachstum in vitro und in vivo. Es bindet nicht an andere Mitglieder der Bcl2-Familie, einschließlich Bcl-XL, Mcl-1 oder Bfl-1/A1, was die Spezifität seiner Bcl2-Bindung anzeigt. Diese Chemikalie induziert den apoptotischen Zelltod auf Bax-abhängige Weise und induziert die Freisetzung von Kalzium (Ca2+) über die Hemmung der Bcl2/IP3R-Interaktion.
In vivo
Die Verabreichung von BDA-366 unterdrückte das Wachstum menschlicher MM-Xenotransplantate in NOD-scid/IL2Rγ-null-Mäusen erheblich, ohne signifikante zytotoxische Effekte auf normale hämatopoetische Zellen oder das Körpergewicht. Außerdem unterdrückt diese Verbindung das Lungenkrebswachstum durch Induktion von Apoptosis in Tiermodellen. Der BH4-Antagonist zeigt eine potente Wirksamkeit gegen menschlichen Lungenkrebs in vivo ohne Thrombozytenreduktion.
Human MM cell lines RPMI8226 and U266 were treated with BDA-366 at increasing concentrations (0, 0.1, 0.25, 0.5μM) for 48hr. Cells were harvested, stained with Annexin V and propidium iodide (PI), and subjected to FACS analysis. Apoptotic cells were gated on the Annexin V positive population. Annexin V+PI− cells were early apoptotic cells, Annexin+PI+ cells were late apoptotic cells, and Annexin−PI+ cells were necrotic cells.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
