In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Bedaquiline (TMC-207, R207910), ein Diarylquinolin, bindet an die Untereinheit c der mycobakteriellen ATP-Synthase und hemmt deren Aktivität. Es ist hochselektiv für das mycobakterielle ATP-Synthase-Enzym im Vergleich zum homologen eukaryotischen Enzym (Selektivitätsindex >20 000).
Ziele
mycobacterial ATP synthase
In vitro
Bedaquiline wirkt gegen den Mycobacterial ATP synthase-Komplex. Diese Verbindung hat eine Antikrebsaktivität, die sich gegen krebsstammzellähnliche Zellen (CSCs) richtet. Ihre Behandlung von MCF7-Brustkrebszellen hemmt den mitochondrialen Sauerstoffverbrauch sowie die Glykolyse, induziert aber oxidativen Stress. Sie reduziert das mitochondriale Membranpotential mit einem signifikanten Anstieg der ROS-Spiegel. Sie hemmt spezifisch die mitochondriale Atmung in Krebszellen, während sie die mitochondriale Funktion in normalen Zellen verbessert. Diese Chemikalie hemmt dramatisch den Sauerstoffverbrauch und die ATP-Produktion im niedrigen mikromolaren Bereich. Darüber hinaus reduzierte ihre Behandlung auch die aerobe Glykolyse.
In vivo
Bedaquiline folgt einer triphasischen Elimination und zeichnet sich durch eine außergewöhnlich lange terminale Halbwertszeit von etwa 173 h beim Menschen aus.
MCF7 cells were treated with 10μM bedaquiline for 48 hours. Vehicle alone (DMSO) control cells were processed in parallel. After 48 hours, cells were washed with PBS, and incubated with CM-H2DCFDA (diluted in PBS/CM to a final concentration of 1 μM) for 20 minutes at 37°C. All subsequent steps were performed in the dark. Cells were rinsed, harvested, and re-suspended in PBS/CM. Cells were then analyzed by flow cytometry.
Sellecks Bedaquiline Wurde zitiert von 5 Publikationen
Near-field sensor array with 65-GHz CMOS oscillators can rapidly and comprehensively evaluate drug susceptibility of Mycobacterium
[ Sci Rep, 2023, 13(1):3825]
Wollamide Cyclic Hexapeptides Synergize with Established and New Tuberculosis Antibiotics in Targeting Mycobacterium tuberculosis
[ Microbiol Spectr, 2023, e0046523.]
Nano-in-Microparticles for Aerosol Delivery of Antibiotic-Loaded, Fucose-Derivatized, and Macrophage-Targeted Liposomes to Combat Mycobacterial Infections: In Vitro Deposition, Pulmonary Barrier Interactions, and Targeted Delivery
[ Adv Healthc Mater, 2022, e2102117]
Effects of Bedaquiline on Antimicrobial Activity and Cytokine Secretion of Macrophages Infected with Multidrug-Resistant Mycobacterium tuberculosis Strains
[ Can J Infect Dis Med Microbiol, 2022, 2022:2703635]
RÜCKGABERICHTLINIE
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