Bentamapimod (AS602801)

Katalog-Nr.S8867 Charge:S886701

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Technische Daten

Formel

C₂₅H₂₃N₅O₂S

Molekulargewicht

457.55

CAS-Nr.

848344-36-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

24 mg/mL (52.45 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.4mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.1mg/ml (0.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Bentamapimod (AS602801) ist ein neuartiger, oral aktiver JNK-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 nM, 90 nM und 230 nM für JNK1, JNK2 bzw. JNK3.

Ziele

JNK1 (Cell-free assay)	JNK2 (Cell-free assay)	JNK3 (Cell-free assay)
80 nM	90 nM	230 nM

In vitro

AS602801 (Bentamapimod) zeigt In-vitro-Zytotoxizität gegen sowohl serumkultivierte Nicht-Stammkrebszellen als auch Krebsstammzellen, die aus menschlichem Bauchspeicheldrüsenkrebs, nicht-kleinzelligem Lungenkrebs, Eierstockkrebs und Glioblastom stammen, bei Konzentrationen, die die Lebensfähigkeit normaler menschlicher Fibroblasten nicht verringern. Es hemmt auch die Selbsterneuerung und das Tumorinitiationsvermögen von Krebsstammzellen, die die Behandlung mit dieser Verbindung überleben.

In vivo

Die systemische Verabreichung von Bentamapimod (AS602801) in einer Dosis und einem Zeitplan, die die Gesundheit der tumortragenden Mäuse nicht beeinträchtigten, reduzierte Krebsstammzellen in etablierten Xenograft-Tumoren.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29267206/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27027242/

Sellecks Bentamapimod (AS602801) Wurde zitiert von 2 Publikationen

JNK inhibitor IX restrains pancreatic cancer through p53 and p21 [ Front Oncol, 2022, 12:1006131]	PubMed: 36568248
TLR7/8-agonist-loaded Nanoparticles Promote the Polarization of Tumour-Associated Macrophages to Enhance Cancer Immunotherapy [ Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588]	PubMed: 31015631

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